Hormooni preparaate kasutatakse endokriinsete näärmete ja teiste elundite haiguste raviks. Üks selle grupi kõige populaarsemaid ravimeid on levotüroksiinnaatrium. See kilpnäärme hormoon sisaldab 4 joodi aatomit. Sellel on stabiilne tegevusprofiil ja kõrge ohutus.

Aktiivne koostisosa

Levotüroksiini naatrium (levotüroksiini naatrium) kuulub hormoonide farmakoloogilise rühma ja nende antagonistide hulka. Ravim kompenseerib kilpnäärme hormoonide puudumist.

L-türoksiini omadused

Suu kaudu manustatav ravim imendub hästi. 50-80% hormooni siirdub vereringesse seedetraktist. Peaaegu kogu ravim imendub peensoole ülemises osas.

Imendumine sõltub organismi ja võetava toidu individuaalsetest omadustest. Kui tablette võetakse rangelt tühja kõhuga (vastavalt juhistele), siis imendub toimeaine maksimaalne kogus.

Levotüroksiinnaatriumi maksimaalne kontsentratsioon veres on täheldatav umbes 5-7 tunni pärast. Poolestusaeg on üsna pikk. Tavaliselt on see näitaja 6-7 päeva. Hüpotüreoidismi korral pikeneb poolväärtusaeg 10 päevaks, türotoksikoosiga - lühenes 3-4 päevani.

Naatrium-L-tiroksiini seondub hästi plasmavalkudega. Ligikaudu 100% hormoonist transporditakse transpordivalkudega.

L-türoksiini seob:

  • L-türoksiini siduv globuliin;
  • albumiin;
  • türoksiini siduv prealbumiin.

Transpordivormis ei ole hormoon bioloogiliselt kättesaadav.

Ravim jaotatakse keha, maksa, lihaskoe, aju vedelas keskkonnas.

  • monodeodisation;
  • deaminatsioon;
  • dekarboksüleerimine;
  • konjugatsioon.

Metabolismi peamine rada on monodeodinatsioon, see tähendab ühe nelja joodi aatomi kõrvaldamine. Selle tulemusena moodustub kudedes aktiivne kilpnäärme hormoon, trijodotüroniin. Selle transformatsiooni läbib kuni 80% kõigist L-türoksiini. Umbes 15% ravimist, mis eritub organismist muutumatul kujul või konjugaadi kujul (sapiga ja uriiniga). Deaminatsioon ja dekarboksüleerimine on vähem kui 5% hormoonist.

Hormooni toimemehhanism

Levotüroksiinnaatrium seondub rakumembraanide retseptoritega. Metaboolne toime realiseerub läbi genoomi.

  • muutused oksüdatiivseks vahetuseks mitokondrites;
  • reguleerib ioonide voogu;
  • suurendab ja vähendab substraatide kontsentratsiooni.

Ravimi väikesed annused annavad anaboolse toime. Mõõdukas koguses on levotüroksiinnaatriumil selge toime ainevahetusele (lipiidid, süsivesikud, valgud). Hormoon stimuleerib keha kasvu ja arengut. Lisaks suurendab ravimi põhikoor südame ja kesknärvisüsteemi funktsionaalset aktiivsust. Kui levotüroksiin siseneb liigse koguse, on mõned hüpotalamuse-hüpofüüsi piirkonna rakud inhibeeritud. Tagasiside põhimõte pärsib tirotropiini ja türeotropiini vabastava faktori sünteesi.

Kliinilised toimed pärast ravi alustamist ilmnevad 3-5 päeva jooksul (hüpotüreoidismiga). Patsiendi nõrkus ja väsimus kaovad, uneaeg väheneb, termogenees suureneb ja impulss kiireneb.

Ravimi üledoos 3-7 päeva jooksul on täheldatud tahhükardiat, närvilisust, pisaravust, sõrmede värisemist, unetust.

Kui L-türoksiini on ette nähtud nohu raviks, siis ilmneb kliiniline efekt alles mitu kuud. Difuusne goiter areneb 4-6 kuu jooksul tagasi. Ravim avaldab suuremat mõju noortele patsientidele.

Segatüüpi ja nodulaarset nohu saab ravida ainult 30-40% juhtudest. 35-40-aastastel patsientidel täheldatakse näärme suurust märkimisväärselt.

Tähistamismärgised

Kilpnäärmehaiguse diagnoosimiseks ja raviks kasutatakse naatrium-L-tiroksiini.

Hormoonravi indikaatorid:

  • hüpotüreoidism (esmane või sekundaarne);
  • hajus mittetoksiline koer;
  • autoimmuunne türeoidiit ja Gravesi haigus (kompleksravis);
  • haigusseisund pärast kilpnäärme resektsiooni, mis on tingitud nodulaarsest obstruktsioonist (retsidiivi vältimine);
  • haigusseisund pärast kilpnäärmevähi radikaalset ravi (onkoloogilise kasvaja retsidiivide ennetamine);
  • kilpnäärme mahasurumise test (diagnoosimisvahendina).

Absoluutsed vastunäidustused

Mõnes kehasiseses seisundis on levotüroksiinnaatrium täiesti vastunäidustatud.

Seega ei saa te seda ravimit kasutada:

  • neerupealiste puudulikkus (ilma ravita);
  • türeotoksikoos (ilma ravita);
  • äge müokardi infarkt;
  • äge müokardiit;
  • ülitundlikkus (individuaalne talumatus).

Suhtelised vastunäidustused

Ettevaatlikult tuleb hormooni määrata kardiovaskulaarsete patoloogiatega patsientidele. Erilist tähelepanu pööratakse südame isheemiatõve, arütmiate, hüpertensiooni esinemisele.

Levotüroksiini naatrium võib suurendada südame lihase hapnikuvajadust, kiirendada pulsi ja suurendada vererõhu numbrit. Seetõttu südame isheemia ja teiste patoloogiate ravi algab ravimi minimaalse annusega, korrigeeritakse regulaarselt ja jälgitakse türeotropiini taset. Südame isheemiatõvega patsientide TSH väärtus võib olla suurem kui standardne (tavaliselt kuni 10 mIU / ml).

Lisaks sellele manustatakse hormooni hoolikalt, kui:

  • diabeet;
  • osteoporoos;
  • raske pikaajaline hüpotüreoidism.

Seedetrakti häirete korral (näiteks malabsorptsiooni korral) on vaja ravimi annuseid mõnikord hoolikamalt ja sagedamini kohandada.

Eakatel võib suurte annuste levotüroksiin kaasa aidata südamepuudulikkuse arengule. Seepärast kohandatakse hüpotüreoidismi üle 65 aasta vanuseks üle subkliinilist (TSH sihtmärk on tavaliselt kuni 10 mIU / ml).

Ravi rapsi planeerimise perioodil, raseduse ja imetamise ajal

Hüpotüreoosi korrigeerimine raseduse planeerimisel on eriti oluline. TSH-i ravi eesmärk on hetkel 1 kuni 2,5 mIU / ml.

Pärast rasestumist ja enne sünnitust peab ravi levotüroksiinnaatriumiga jätkama. Peaaegu kõik rasedad patsiendid vajavad ravimi annuse suurendamist 30-50% võrra, kuna türoksiini siduva globuliini sisaldus veres suureneb.

TSH-i sihtmärk 1 ja 2 trimestril on 0,1 kuni 2,5 mIU / ml, 3-trimestril - kuni 3 mIU / ml.

Kui türeostaatilisi ravimeid on patsiendile ette nähtud, on vastunäidustatud ravimi "blokeerimis-asendus" skeemi järgi kompleksravimiks L-türoksiiniravi.

Imetamise ajal võib hormoonravi jätkuda (vastavalt juhistele). Annus valitakse arsti järelevalve all TSH kontrolli all. Tavaliselt vähendab patsient kohe pärast sünnitust ravimi annust 30-50% võrra.

Kõrvaltoimed

L-türoksiin võib põhjustada allergilisi reaktsioone (sügelus, lööve, turse) individuaalse talumatuse korral.

Patsientide üleannustamise korral täheldate:

  • kiire pulss (rohkem kui 90 lööki minutis);
  • valu ja kõhukinnisus rinnaku taga;
  • õhupuudus;
  • arütmia;
  • sõrmede treemor;
  • värisemine kehas;
  • unetus;
  • ärevus;
  • higistamine;
  • kõhulahtisus;
  • kaalulangus.

Üleannustamise vältimiseks tuleb tablettide kasutamise juhiseid rangelt järgida.

Lisaks võib mõnel ravivastusega patsiendil tekkida hüpokortikatsioon, alopeetsia ja neerupuudulikkus.

Annustamine ja manustamine

L-türoksiini süstitakse hommikul tühja kõhuga. Ravimit võetakse eelistatavalt 20-30 minutit enne hommikusööki. Tablett tuleb pesta väikese veega (mõni piits).

Päevane annus valitakse individuaalselt. See sõltub patsiendi vanusest ja soost, tema kehamassist, allikast pärinevast haigusest, kaasnevatest haigustest ja TSH tasemest.

Hüpotüreoidismi korral on lastel algne annus 12,5-50 ug, täiskasvanutel 25-100 ug. Tulevikus kontrollige TSH taset ja viige läbi korrektsioon. Kui türeotropiini sihttaset ei saavutata, suurendatakse L-tiroktiini annust 25... 50 μg. Keskmiselt vajavad täiskasvanud ligikaudu 1,75 μg levotüroksiini kilogrammi kehakaalu kohta. Eakad vajavad 1,5-2 korda vähem (ligikaudu 0,9 mikrogrammi kehakaalu kilogrammi kohta).

Rasedatel naistel äsja diagnoositud hüpotüreoosiga tuleb viivitamatult määrata hormooni täisannus (2,25 mikrogrammi kehakaalu kilogrammi kohta). Ravi jälgib ka TSH tase.

Supressioonitesti jaoks määratakse L-tiroktiin 14 päevaks annuses 200 ug.

Üleannustamine: sümptomid ja ravi

Sünteetilise hormooni liigne tarbimine põhjustab türotoksilise kriisi tekkimist.

Patsiendid tekitavad neerupealiste puudulikkuse ja türotoksikoosi sümptomeid.

  • tahhükardia;
  • arütmia;
  • südamepuudulikkus;
  • vererõhu langus;
  • hüpertermia;
  • lihasnõrkus;
  • kõhulahtisus ja iiveldus;
  • sobimatu käitumine;
  • teadvusekaotus

Patsiendid vajavad beetablokaatorite, kortikosteroidide ravi. Lisaks võib olla vaja plasmapereesi.

Koostoimed teiste ravimitega

L-türoksiini toime suurendab:

  • kaudsed antikoagulandid;
  • tritsüklilised antidepressandid.

L-türoksiini mõju nõrgestab:

  • insuliin ja teised hüpoglükeemilised ained;
  • südame glükosiidid.

Hormooni efekt suureneb:

Levotüroksiini toime nõrgeneb:

  • östrogeenid;
  • kolestüramiin;
  • kolestipool;
  • alumiiniumhüdroksiid;
  • fenobarbitaal;
  • karbamasepiin;
  • rifampitsiin.

Väljundvormid

Levotüroksiin on saadaval pillide kujul (valge, kreem, ovaalne).

Enamiku tootjate annus - 25 mg kuni 175 mg. Iga pakend sisaldab 10 või 25 tabletti (1,2 või 5) blistrit ja ravimi kasutamise juhiseid.

Ladustamine ja müügitingimused apteekides

Tablettide säilivusaeg vastavalt juhistele - 24 kuud.

Ravimit tuleb hoida päikesevalgusest, mõõduka niiskuse ja 25 ° C juures kaitstud kohas.

Levotüroksiini apteekidest väljastatakse retsepti alusel.

TYROXIN

TYROXIN <2-амино-3-[4-(4-гидрокси-3,5-дииодфенокси)-3,5-дииодфенил]пропионовая к-та, 3,3',5,5'-тетраиодтиро-нин>, nad ütlevad m 776,88; L-tiroksiini jaoks, m pl. 235-236 ° C (s.o Racemate 231-233 ° C); -38 °; mitte sol. külmas vees, sol. butanoolis. Türoksiini-kilpnäärme hormoon. Looduslik türoksiin-L-isomeer, füsiol. mille aktiivsus on 3 korda suurem kui D-isomeeri aktiivsus.

Fiziol. türoksiini toime on mitmekülgne. Inimestel ja kõrgematel loomadel suurendab see energiat. vahetus (ka absorptsioon O2 kudedes, soojuse tootmise suurenemine) mõjutab kudede kasvu ja diferentseerumist, stimuleerib südametegevust, suurendab närvisüsteemi erutatavust. Kahepaikslastel ja nek-ry luukaladel stimuleerib metamorfoosi. Mehhanismi südames fiziol. Tiroksiini toime seisneb selle koostoimes. spetsiifilisusega rakutuumade retseptorid ja RNA ja valgusünteesi protsesside mõju reguleerimine.

Türoksiini biosüntees tekib kilpnäärme folliikulites kahe diiodüridürosiinmolekuli, mis on osa türeoglobuliini, glükoproteiini kahe jäägi kondenseerumisest, mis sisaldab umbes 5000 aminohappejääki (neist 120 on türosiinjäägid). Türosiinijääkide joodamist teostab jood, mis moodustub joodiga ensümaatilise oksüdatsiooni abil, mis siseneb kilpnäärme verdesse. Tiroksiini biosünteesi mehhanism näib olevat seotud diiodotürosiini jäägi oksüdeerimisega kilpnäärme-globuliinis vabaks. radikaalis Türoksiinide sünteesist tulenevad püroviidsed to-se või seriinijäägid jäävad türeoglobuliini molekuli koosseisu.

Tüüroksiin vabaneb vereringesse türeoglobuliini molekulide ensümaatilise hüdrolüüsi teel follikulaarrakkude lüsosoomides. Kilpnäärme türoksiin läbib deiodaasi ensüümi toimel osalise deojendamise, moodustades 3,3 ', 5-trijodotüroniini (5 korda aktiivsem kui türoksiini) ja 3,3', 5-trijodotüroniini (nimetatakse ka vastupidiseks trijodotüroniiniks; hormonaalselt inaktiivne), eritub ka rukist verest. Veres levib türosiin DOS-is. seerumvalguga kompleksi kujul (tiroksiini siduv globuliin ja prealbumiin); vaba tiroksiini leidub väheses koguses ve. Dr. tiroksiini konjugatsiooni inaktivatsioon ja katabolism glükurooni ja väävelhappega, samuti deaminatsioon. Ainevahetus Tiroksiini transformatsioonid viiakse läbi hl-ga. arr. maksa ja neerud.

Tiroktiini biosüntees ja sekretsioon on hüpofüüsi (vt Thyrotropic hormoon) ja hüpotaalamuse kontrolli all (vt Thyroliberine). Türoksiini sekretsiooni rikkumine toob kaasa raskeid endokriinseid haigusi: türoksiini puudumist - kretinismi, mükseedi, liigse türotoksikoosi või äge haiguseni.

L-türoksiini (Na-sool), mis on saadud keemiaga. sünteesi, samuti loomade kuivatatud kilpnääre valmistamine, mis sisaldab tiroksiini, nime all. türoidiini, mida kasutatakse meditsiinis.

Lit.: Kilpnäärmehormoonid, ed. Y. X. Turakulova, Tš., 1972; Endokrinoloogia ja ainevahetus, trans. inglise keeles, t. 1-2, M., 1985. A. A. Bulatov.

Türoksiin

Türoksiin (türoksiin) on para-dihüdrodiifenüüleeterdiiodotürosiin. Nõelata kristallid, mis ei sisalda maitset ega lõhna. Sisaldab 65% joodi. Optiliselt aktiivne ühend: i-türoksiini toime on kolm korda tugevam kui d-türoksiini. Tugevam katalüsaator, mis kiirendab ainevahetust. Tavaliseks eluks on piisav 15 mg tiroktiini inimese kehas.

Türoksiin ja teine ​​kilpnäärme hormooni triiodotüroniin (vt) on võimas keha metaboolsete protsesside regulaatorid. Türoksiin mõjutab kõige enam valkude ainevahetust. Tyroidektoomiaga vähendatakse lämmastiku eritumist uriinis 50% võrra. Türotoksikoosiga, isegi proteiinisisaldusega dieedil, suureneb lämmastikusisaldus uriinis.

Türoksiin suurendab ka süsivesikuid ja rasvade ainevahetust. Türoksiini sisseviimine põhjustab glükogeeni sisalduse märkimisväärset langust maksas, kuid ilma glükosuuria ilmnemiseta, mis on seletatav süsivesikute paranenud jaotusega. Kui kilpnäärme hüpofunktsioon süstitakse, kutsub adrenaliin esile nõrgema glükosuuria ja hüperglükeemia. Türetoksikoosiga vähendatakse rasvade hoideid ja kolesterooli sisaldust veres.

Tiroktiini toimemehhanism ei ole hästi teada. Hüpofüüsi eesmise hüpofüüsi türoid stimuleeriv hormoon mõjutab türoksiini vabanemist. Keha rakkudes tungivad türoksiinid interakteeruvad rakkude ensüümi süsteemidega, eriti nendega, mis on seotud toiduainete hüdrolüüsi ja nende oksüdatsiooniga.

Valguga seotud kilpnäärme, folliikulite, folliikulite sünteesitud sekretsioon ladestub väljapoole folliikulite õõnes olevaid rakke. Seoses sellega võib kolloidi vabaneda vereringesse, seda lahjendades ja folliikulite seinte rakkude ümberpööramist. Kilpnääret stimuleeriv hormoon stimuleerib akumuleeritud kolloidi eemaldamist folliikulitest, mis avaldab toimet sekretsioonifaasile. Korduvate rakkude sisenemisel inhibeerib kiloide stimuleeriva hormooni toime türoksiini kontsentratsioon kolloidist resorbeerunud ja kilpnäärme rakkudes toimuvate ainevahetusprotsesside tõttu.

Kilpnäärme normaalne funktsioon seostatakse vajaliku koguse joodistsoolade, mis on toroks türoksiini ja trijodotüroniini moodustamiseks, tarbimisega. Joodi puudumisel tekib hüdroplaasia ja madal joodisisaldusega kilpnäärme hüpertroofia. Joodi puudumisel on raua esialgu võimeline oma funktsiooni täiustama oma tõhustatud tegevuse kaudu.

On olemas farmatseutilise ravimi tiroksiini, mis sisaldab sünteetilist kilpnäärme hormooni. 1 cm 3 ravim sisaldab 1,1% sünteetilist hormooni.

Näidustused ja vastunäidustused, vt Thyroidin.

Vormi vabastamine. 1 cm 3 ampullid, mis sisaldavad 1 mg ravimit.

Annus 0,001-0,002 lihastes 2-6 korda päevas.

Türoksiini toimemehhanism

Türoksiini - 3,5,3 ', 5'-tetraiodotüroniin (T4), jooditud aminokarboksüülhape, peamise kilpnäärme hormooni aminohappe türosiini (või jodo-hüdroksühape diiodotürosiini) derivaat on kilpnäärme hormooni peamine tsirkulatsioonivorm.

T. omab mitmekesist fizioloogi. toiming: see on vajalik normaalseks kasvus, arengus ja diferentseerumist kudedes, stimuleerib südame aktiivsust, valke, süsivesikuid ja rasvade ainevahetust, närviimpulsside, suurendab hapniku imendumist poolt koed ja nende soojuse tootmiseks, suurendab aktiivsust teatud ensüümi süsteemide kogu organismi ja kultuuris kudedes. Tavaliselt tekib vastus T-le pärast teatud latentset perioodi ja see avaldub maksa, südame, lihaste ja neerude aktiivsuse suurenemisega, kuid paljudes muudes organites (täiskasvanu aju, põrn, seemnepõiekesed) ei tuvastata T-is põhjustatud ainevahetuse muutusi.

T. moodustab 3/4 kogu veres sisalduvast joodist (vt joodi). T. sekreteeritakse veres pärast türeoglobuliini hüdrolüüsi (vt) kilpnäärme folliikulite rakkude lüsosoomide proteaasid (vt.). L-isomeer T. omab fiziooli. aktiivsus, 3 korda D-isomeeri aktiivsus.

T. biosüntees tekib kahe diiodiroznna molekuli kondenseerumisel türeoglobuliini molekuli sees (vt jodotiroosid), T. biosünteesi mehhanismi ei selgitata, üldtunnustatud hüpotees näitab diiodotürosiini oksüdatsiooni vabade radikaalide ja T-i moodustumist. Sel juhul interakteeruvad kaks diiodotürosiini molekuli, mis on seotud olekus; tekkinud T. ja dehüdroalaniini või seriini reaktsioon jääb türeoglobuliini molekuli. Luba veel üks võimalus: di-orotirotiin, mis asub tpreoglobuliinis, reageerib koos vabal molekuliga 3,5'-diiodo-4-hüdroksüfenüülpürovihappega-to-you.

T. sekretsiooni verele eelneb türeoglobuliini molekulide järk-järguline hüdrolüüs lüüososoomides kilpnäärme rakkude folliikulite rakkudes, kui nad ringlevad follikulaarrakkude basaalse membraani suunas.

T. kilpnäärmetes toimub osaline deojoodimine spetsiifilise deiodaasi toimel, välja arvatud jodotiroosiindioidaas (EÜ 1.11.1.8), moodustades 3,5,3'-triiodothyronine (vt jodtüroniin) ja 3,3'5'-trijodotüroniin - nn vastupidine trijodotüroniin (ot3), eritatakse ka rukist verest. Täiskasvanud inimese kilpnäärmetes toodetakse päevas keskmiselt 87 μg türoksiini, millest 8 μg muudetakse trijodotüroniiniks (vt) - T3, 0,9 μg - OT-le3, ja suurem osa hormooni siseneb vereringesse muutmata.

Türoidhormoonid (T3 ja T4) tsirkuleerivad veres peamiselt seerumvalkude komplekside kujul (vt Proteiiniga seotud jood). T. seostunud vadakuvalkude hulgas peaks see esile tõstma türoksiini siduvate valkude (TSB) - globuliini ja prealbumiini. T. kombinatsioonis prealbumiiniga on suurem biol. aktiivsus kui vaba hormoon.

Tsirkuleeriva T-i kontsentratsioon määratakse selle sekretsiooni intensiivsuse järgi kilpnääre ja hormooni tarbimisega perifeerses piirkonnas ning seda kontrollib kilpnääre stimuleeriv hormoon (vt), mis moodustub hüpofüüsi (vt hüpofüüsi triple hormoonid). T. arvu reguleeritakse kilpnäärme hormoonide tagasiside põhjal (vt.). TSB on veres tingimusel, et liikuv tasakaal on vaba T., to-ry võib kangas difundeeruda.

Vere väikeses koguses sisalduv vaba T. määrab siiski kere kilpnäärme seisundi (hüpo-, hüper- või eutüroidism) hormooni perifeerne toime, selle metaboolne kiirus (tavaliselt biol. T. poolväärtusaeg on 6-7 päeva ) ja mõju hüpofüüsi (vt)

Tuntud on mitmed T transformatsioonid. Kõige olulisem on-rykh moodustub selle 5-positsioonis monodeodinatsiooni tulemusena ja on füsioliga 3,5,3'-trijodotüroniin (T3). aktiivsus on 5-10 korda kõrgem kui fiziool. T. aktiivsus. Rakus võib T. monodeodinatsioon esineda positsioonis 5, moodustades oT3, millel puudub hormonaalne aktiivsus. Seda protsessi peetakse viisiks, kui kõrvaldada liigsus tiroktiini metabolismist. Teised türoksiini katabolismi viisid on selle konjugatsioon β-glükuroonhappe ja väävelhappega, molekuli külgahela alaniini jäägi desamiinimine (vt) või transaminatsioon (vt). Kui muutumatu kujul on uriin või väljaheide, eritub ainult väike kogus kilpnäärmehormoone.

Maks osaleb aktiivselt T. ainevahetuses, enamuses T3 vormidest. Umbes 75% metaboliseeritavast T-st metaboliseeritakse maksas, mis annab ligikaudu 35% T3 ja 40% OT3-st. T3 ja oT3 koguse suhe muutub kitsar-fiziolil. ja patool. riikides.

Kilpnäärme hormoonide puhul ei ole sihtorganeid leidnud ja üldiselt heakskiidetud teooriat, mis selgitab nende hormonaalset toimet molekulaarsel tasandil. Varasemalt populaarne mõiste seostas T-i toimel kudede hingamise ja oksüdatiivse fosforüülimise mõjul toimunud dissotsiatsiooniga, mille tagajärjel vähenes energia kogunemine energiasisalduvate fosfaatsidemetena kujutatud kõrge energiasisaldusega ühendite kujul (vt.). Türotoksikoosiks on tüüpiline hapniku imendumine (vt) - patool. kuid uued uuringud näitasid, et mitokondrite oksüdatiivse fosforüleerimise kilpnäärme stimulatsioon seostati kudede hingamisega, välja arvatud raske türotoksikoosi korral. Kooskõlas uue hüpoteesi, T. ilmselt esialgu stimuleerib energiat tarbivate süsteemi näiteks aktiivne transport läbi membraani ioonide Na + (cm. Membraanid bioloogiliste) jaoks ja silma peab suurendama hapniku imendumist kudedesse, suurenenud valgusünteesi jaoks vajalike moodustumist mitokondrid ja seejärel täitke need ensüümidega. 60-70-ndatel. 20 tolli näidati välja, et Trommi Kromi toimel rakulistes protsessides on see tingitud valgusünteesi stimuleerimisest rakus. T suurendab hingamisteede ensüümide sünteesi kudedes (vt. Respiratoorseid ensüüme), eriti selgelt - mitokondrite alfa-glütserofosfaadi dehüdrogenaasi süntees. Edasised uuringud kinnitasid T. efekti valkude sünteesi üksikutele etappidele nii transkriptsiooni staadiumis (vt) kui ka translatsiooniperioodil (vt.). Samuti on leitud kilpnäärme hormoonide seondumiskohad rakutuumadel, retseptori maht to-ryh korreleerub koe tundlikkusega türoksiini toimel. Seega võib eeldada, et T on ainevahetuse regulaator kõikides T-tundlikes kudedes ja tõenäoliselt toimub see toime hormooni kinnitamisega rakutuule, millel on esialgne mõju DNA-sõltuva RNA polümeraasi aktiivsusele (vt. Polümeraasi ) ja valgusünteesi intensiivsuse hilisem tõus. T. sarnane, kuid mitte püsiv toime võib olla mitokondritele.

Türoidhormoonide mõju adenülaattsüklaasi aktiivsusele (EÜ 4.6.1.1) ja tsüklilise 3 ', 5'-AMP intratsellulaarse sisalduse kohta on üha rohkem aruandeid. INSTALLAATIOT aktiveerida adenülaattsüklaasi süsteem kilpnäärme hormoonsensitiivse T. kudedes (maks, neer, süda, rasvkoes ning skeletilihaste) ning puudub see efekt kudedes tundlik türoksiini (põrn, aju ja kops), nii siis manustatakse loomale, ja kui see lisatakse koekultuurile.

Valguga seotud joodi (vt) ja butanooliga ekstraheeruva joodi (vt) sisaldus veres näitab T kogusesisaldust (vt joodi ainevahetust). Laialdane kasutamine kilpnäärme hormoonide sisalduse hindamiseks veres ja teistes biolides. substraadid sai nn. radioligandi meetodid võimaldavad teil täpselt määrata T, T3 ja muid looduslikult esinevaid joodistatud komponente. Üks neist meetoditest - radioimmunoloogiline meetod (vt) - võimaldab teil määrata spetsiaalsete standardkomplektide abil suure täpsusega T4 kontsentratsiooni vereseerumis.

Tsisisaldus veres on tavaliselt 4-11 μg / 10 0 ml (vastavalt teistele andmetele 7-10 μg / 100 ml). Selle hulk suureneb difuusse toksilise struriidi korral (vt difuusne toksiline seent), mitmesugused haigused, millega kaasneb türotoksikoos ja hüpotüreoidismiga vähenenud (vt.).

Väike kogus T. ekstraheeritakse uriiniga. T. leitakse ka rinnapiima. Selle kontsentratsioon laktatsiooni esimestel päevadel on 0,6-1,5 μg! 100 ml ja suhteliselt madal võrreldes emaka seerumi hormooni sisaldusega, kuid järk-järgult 3-4-ni nädalale. tõuseb 7,3 kuni 12,9 mkg-ni! 100 ml.

T. kuulub ravimite hulka, mida kasutatakse kilpnäärme hüpofunktsiooni asendusraviks, kilpnääre (vt), sünteetilisi kombineeritud ravimeid, näiteks türosteemi, mis on valmistatud GDR-is ja teised.


Bibliograafia: kliinilise endokrinoloogia juhend, toim. V. G. Baranova, p. 352, L., 1977; Kilpnäärmehormoonid, ed. Y. X Turakulova, Taškent, 1972; Endokrinoloogia, toim. L. J. De Groot a. o., v i N. Y. a. o., 1979; Vere hormoonid, ed. "C. H. Gray a. V. H. T. James, v i, L. -N.Y., 1979.

Trijodotüroniini ja türoksiini toimemehhanism

Kilpnääre Anatoomilised andmed

Asetseb kaelal 2-4 kõhrehästi rõngast ja kõri kõhr-kõhre. See koosneb kahest läänest, mis on ühendatud ristlõikega, mõnikord on olemas mittepüsiva püramiidi varre. kilpnäärme Osakaal konstrueeriti portsjonit, millest igaüks esindab kogum folliikulite - ümardatud moodustised, mille seina on vooderdatud ühekihilise kohta näärmeepiteelist ja valendiku täidetakse kolloidse aine, mis sisaldab türeoglobuliinisisalduse. Inimeste vahel folliikulite vahel on veresooned ja närvid, samuti spetsiaalsed parafollikulaarsed C-rakud, mis sünteesivad kaltsitoniini.

Kilpnäärme hormoonid

Türeksiin moodustub kilpnääre. Formatsiooni etapid: türosiini joodimine türeoglobuliini molekulis (protsess toimub folliikulite türositides), 2 türosiini molekulide kondenseerumine L-türoksiini moodustumisega (T4) ja trijodotüroniin (T.3), türeoglobuliini sisenemine lüsosoomidesse ja T vabanemine4 ja t3. Veres seostub kilpnäärmehormoonide transport valkudega (75-80% globuliin, 15% prealbumiin, 5-10% albumiin), vaba T4 plasmas on 0,04% selle kogutoodangust. Kudedes on T-deodinatsioon4 t-s3, 60-90% aktiivsest T vabastatakse3 samal ajal saab moodustuda inaktiivse tagasikäigu T3.

Trijodotüroniini ja türoksiini toimemehhanism

1. Paljude rakuliste ensüümide (NAD-spetsiifiline tsitraatdehüdrogenaas, suktsinaat dehüdrogenaas, glutamaadi dehüdrogenaas, katepsiin, arginaas ja teised ensüümid) induktsioon, süntees ja aktiivsuse tõus. Vere ja kudede toksilisuse kontsentratsioonidel eraldatakse oksüdatsioon ja fosforüülimine.

2. Hormoonid suurendavad membraanide (sealhulgas mitokondrite) läbilaskvust, mis stimuleerib ainevahetust mitokondrites.

3. Kontrollige RNA sünteesi rakkude tuumades, reguleerige valgu sünteesi.

Bioloogiline toime:

1. Kilpnäärme hormoonid koos teiste hormoonidega mõjutavad keha kasvu ja küpsemist, mõjutades peaaegu kõiki protsesse, aitavad kaasa rakkude proliferatsiooni, skeleti ja närvisüsteemi eristamisele.

2. Türeoidhormoonid avaldavad positiivset välismaalt ja kronotroopsete meetmeid, südame löögisageduse tõus, löögimahu ja südame jõudluse ja pulsirõhu - (stimulatsiooni adenülaattsüklaasivektori süsteemi tulemusena amplifikatsiooni sünteesi ja ekspressiooni membraanides adrenoretseptorite südamelihaserakkudes).

3. Kilpnäärmehormoonid stimuleerivad valkude sünteesi.

4. Kilpnäärme hormoonidel on nõrk diabeetiline toime, suurendades glükoneogeneesi ja süsivesikute imendumist.

5. Kilpnäärme hormoonid mõjutavad kolesterooli metabolismi, lipolüütilist aktiivsust, hemoglobiini sünteesi, diureesi, kaltsiumi mobiliseerumist, soojatootmist, B-vitamiini resorptsiooni12, A-vitamiini moodustumine

Kilpnäärmehormoonid on elutähtsad, kuna need stimuleerivad valkude sünteesi kõigis keharakkudes, tagades kasvu, taastumise, normaalse füüsilise ja vaimse arengu. Laste eriline tähtsus, mis soodustab füüsilist kasvu ja normaalset aju arengut postnataalses perioodis. Suurendage paljude ensüümide aktiivsust, mis on peamiselt seotud süsivesikute lagunemisega. Seetõttu suureneb süsivesikute ainevahetuse intensiivsus. Mitokondrite korral kaasneb ensüümi aktiivsuse suurenemisega energia metabolismi intensiivsus. Keha metabolism suureneb. Suurel kontsentratsioonil lahustavad kilpnäärme hormoonid mitokondrites oksüdatsiooni ja fosforüleerimist, mille tulemusena suureneb vaba soojusenergia moodustumine raku kasvavas ATP-puuduses, mis piirab ATP-sõltuvaid protsesse.

Hüpertüreoosist (Gravesi tõbi endeemseid struuma) iseloomustab põhiainevahetuse suurendamisega, sünteesi kiirus ja liigendatud valgud, rasvad, süsivesikud, halvenenud termoregulatsiooni - teploroduktsii tõus, vee ja soola vahetuse, defitsiitse rakusisese ATP. Patsientidel, kellel on suurenenud erutuvus, ebastabiilne meeleolu, hüsteeria, pisaravőime. Müokardi suurenenud tundlikkus katehhoolamiinide korral põhjustab tahhükardiat, mis suureneb ärevuse, füüsilise koormuse ajal. Suurem soojusenergiaga kaasneb subjektiivne kuumuse tunne, higistamine, mis omakorda suurendab vee tarbimist, diureesi. Regeneratsiooni energiavarustuse protsessid, rakkude funktsionaalne aktiivsus on rikutud.

Täiskasvanute kilpnäärmepuudulikkus viib ainevahetusprotsesside aeglustumiseni, basaalse ainevahetuse ja kehatemperatuuri languse, bradükardia, hüpotensiooni ja aeglase reaktsiooni keskkonnamõjudele. Seda sündroomi nimetatakse mükseediks ja see eemaldatakse kilpnäärme hormooni türoksiini määramisega. Varasel lapsepõlves oleva hormooni puudumine viib füüsilise ja vaimse arengu märkimisväärse viiveni (kretinism või isegi täielik vaimupuudus - idiootsus). Kõhupiirkonna türoidpatoloogia vältimise meetod on naatriumjodiidi manustamine toiduga.

Kilpnäärme aktiivsus on reguleeritud kolmel tasemel: hüpotalamuse, hüpofüüsi, kilpnääre. Metaboolsete, endokriinsete, vaimsete ja termiliste tegurite mõjul sekreteerib hüpotalamuse türoliberiin, mis transporditakse hüpofüüsi. Siin ilmnevad kaks efekti: kohene türeotropiini vabastamine ja troofiline aeglane sekretsioon ja türotsüütide kasv. Somatostatin (hüpofüüsi) - pärsib östrogeeni, võib suurendada tiibrotiidi tundlikkust türoliberiini suhtes. Hüpofüüsi türeoidi stimuleeriv hormoon stimuleerib kilpnäärme hormoonide sekretsiooni ja sünteesi (otsene toime). Tüotroptiline hormoon moodustub hüpofüüsi basofiilrakkudes, alfa-subühik määrab kindlaks liigispetsiifilisuse, beeta - hormonaalne toime. Kilpnäärme TSH seostub spetsiifiliste retseptorite thyrocytes membraane, põhjustades mitmesuguseid stimuleeriv mõju organismile - kasvu ja vaskularistatsiooni parenhüümi kõrguse suurendamise folliikulite epiteeli jäädvustada jood, türeoglobuliinisisalduse sünteesi ja iodotyrosines yodtiroksinov hüdrolüüs türeoglobuliinisisalduse sekretsiooni tireodnyh hormoonid.

Hormoonide kilpnäärme funktsioon

Kilpnäärme stimuleeriv hormoon

Struktuur

Glükoproteiin molekulmassiga 30 kDa ja see koosneb kahest subühikute α- ja β, α-subühik on sarnane gonadotropic hormooni, β-subühiku on spetsiifiline TSH.

Süntees

See viiakse läbi hüpofüüsi basofiilsetel tüotroofidel.

Sünteesi ja sekretsiooni reguleerimine

Aktiveerige: türoliberiin, jahutamine (kõvenemine, külma veega leotamine); intensiivistub ka õhtul.

Vähendage: somatostatiini, kortisooli, türoksiini ja trijodotüroniini (negatiivse tagasiside mehhanism).

Toimemehhanism

Adenülaattsüklaas, mis on seotud G inhibeerimisegaMa-proteiini ja cAMP akumulatsiooni ning kaltsiumfosfolipiidide mehhanismi koos inositooltrifosfaadi, diatsüülglütserooli ja kaltsium-kalmoduliini kompleksi moodustamisega.

Sihid ja mõjud

Kilpnääret stimuleeriv hormoon kilpnäärmes:

1. Annab kilpnäärme olulised funktsioonid

  • stimuleerib süsivesikute ainevahetust (glükolüüs, PFP), heteropolüsahhariidide sünteesi,
  • suurendab valkude, fosfolipiidide ja nukleiinhapete sünteesi
  • stimuleerib kilpnäärme vaskulariseerumist,
  • stimuleerib kilpnäärme rakkude kasvu ja proliferatsiooni,

2. Stimuleerib kilpnäärme hormonaalset aktiivsust

  • suurendab joodi sissevõtmist ja selle lisamist türeoglobuliini,
  • aktiveerib kõik triiodotiüniini ja türoksiini moodustumise etapid, sealhulgas suurendab türeperoksidaasi geeni ekspressiooni.

Patoloogia

Kui produktsioon väheneb, muutub kehamass, väsimus suureneb, ilmnevad hüpotüreoidismi sümptomid (vt allpool).

Jodtiroon

Struktuur

Kilpnäärme hormoonid ise sisaldavad türoksiini ja trijodotüroniini, mis on türosiini jooditud aminohappe derivaadid.

Türoidhormoonide struktuur

Süntees

See viiakse läbi kilpnäärme follikulaarsetes rakkudes. Jodiidid pärinevad verest rakku, sümmeetriliselt koos Na + ioonidega ja rakust follikulaarsesse ruumi difusiooniga. Atüüpilistes rakumembraanides seteentsõltuv hem-sisaldav türeoperoksidaas iodineerib türosiini jääke türeoglobuliinis, et moodustada mono- ja diiodo derivaate (MIT, DIT) türosiin. Lisaks sellele kondenseerib sama ensüüm osa MIT ja DIT iodotüroniinide koos triiodothyronine (T3) ja tetrajodotüroniin (türoksiin, T.4) on ligikaudu 30% kõigist joodderivaatidest.

Kilpnäärme hormooni sünteesireaktsioonide skeem

Joodetud türeoglobuliini säilitatakse ekstratsellulaarsetes kolloidides, tirotroopse stimulatsiooni ajal on see pinokütuseraks füsikulaarrakkudega, mis on sulandatud lüsosoomidega ja hüdrolüüsitud. Lisaks eraldatakse tri- ja tetrajodotüroniin verest. Veres transporditakse hormoone spetsiifilise globuliini ja albumiini abil.

Sünteesi ja sekretsiooni reguleerimine

Aktiveerige: türeotropiin joodi imendumise etappides, türeoglobuliini süntees, endotsütoos ja T sekretsioon3 ja t4 verele.

Vähendage: türoksiini ja trijodotüroniini (negatiivse tagasiside mehhanismi abil).

Hormoonide süntees vähendab stressi, infektsioone, vigastusi, joodi kõrgeid kontsentratsioone (KJ ravimite kontrollimatu tarbimine), fluoriühendeid, toksiine (pestitsiidid, kaadmium, plii, elavhõbe).

Toimemehhanism

Sihid ja mõjud

Jodotirooniini retseptoritel on kõik kehas leiduvad kuded. Sihtrakkudes, eriti maksas, türoksiini deiodifitseeritakse ja aktiivne vorm on trijodotüroniin (3,5,3'-derivaat).

Tiroktiini muundamine inaktiivseks 3,3 ', 5'-trijodotüroniiniks (reverse T3, rT3) toimub koos deiodinaasi (tüüp 3) osalemisega. Seda suurendab stress, vigastused ja madala kalorsusega toitumine. põletikulised protsessid (tsütokiinid), infektsioonid, maksa- ja neerupuudulikkus, toksiinid ja mõned ravimid.

Tiroktiini muundamine aktiivseks 3,5,3'-trijodotüroniiniks (deiodinaas 2) vajab tsingi ja seleeni ioone. See reaktsioon on nõrgenenud loote, vastsündinute ja vanurite seas.

Peamine efekt on suurendada aktiivsust triiodotüroniin Na +, K + -ATPaasi, mis viib kiiret kulutuste ATP ja hingamisteede kontrollmehhanismi algab katabolismi süsivesikuid ja lipiide. Mitokondrites suureneb ATP / ADP translokatsiate arv ja hapnikutarbimine. Katabolismi suurenemise samaaegne mõju on soojuse tekitamine.

Valkude ainevahetus: suurendab aminohapete transportimist rakkudesse. See aktiveerib kesknärvisüsteemis diferentseeruvate valkude sünteesi, sugurakke, luukoe ja põhjustab nende kudede arengut.

Lastel on kilpnäärme hormoonide toime tavaliselt anaboolne, kuna triiodothyronine suurendab somatoliberiini vabanemist, mis stimuleerib kasvuhormooni sekretsiooni. Samal ajal on see sünergistlik muude ainevahetusnähtude suhtes, mis on näiteks hüpotüreoidismi lühikese kasvupeetuse põhjus. Täiskasvanutel on kilpnäärme hormoonide toime peamiselt kataboolne.

Süsivesikute ainevahetus: suurendab glükogenolüüsi ja glükoosi aeroobset oksüdatsiooni.

Lipiidide ainevahetus: stimuleerib rasvhapete lipolüüsi, β-oksüdatsiooni, inhibeerib steroidogeneesi.

Nukleiinide metabolism: aktiveerib puriini sünteesi ja pürimidiini sünteesi algstaadiumid, stimuleerib RNA ja DNA diferentseerumist.

  • neerupealist pärsib katehhoolamiinide sünteesi, kuigi üldiselt suureneb kudede tundlikkus adrenaliini suhtes.

Patoloogia

Hüpofunktsioon

Põhjus Arendab vähendada kilpnäärmehormooni sünteesi ebapiisava stimulatsiooni ajuripatsis ja / või hüpotaalamuse näärme haiguse parimal juhul, kui puudus vajalik ainete (aminohapped, raud, jood, seleen). Väga sageli on väljendunud hüpotüreoidism põhjustajaks Hashimoto haigus, mis tekitab anti-retseptori antikehade blokeerimise.

Kliiniline pilt. Sümptomid subkliinilise hüpotüreoidism on sageli mittespetsiifilised, saab näo, kuiv nahk ja juuksed, galaktorröale lõpus tsükli, haprad küüned, bradükardia, kaalutõus, süstoolse vererõhu, vaimse loidus, depressioon, apaatia, letargia, uimasus, väsimus, kõhukinnisus, külma tundlikkus, hommikuse kehatemperatuuri langus 36,0-35,5 ° C ja madalamale, valulikkus, lihasjäikus. Noorukitel on füüsilises arengus lag, hilinenud puberteet, funktsionaalne nõrkus, st aeglane mõtlemine, kooli jõudluse vähenemine, töövõimetus, huumorimeele kadumine.

Tõsise hüpotüreoidismi esinemissagedus loote, vastsündinutel ja väikelastel areneb kretinism. Kui täiskasvanutel esineb raske hüpotüreoidism, täheldatakse mükseedeemi, naistel - viljatust ja galaktorrea (vt prolaktiini sünteesi ja sekretsiooni reguleerimist) mõlemas soos - dementsus, psühhoos.

Hüperfunktsioon

Põhjus Enamikel juhtudel on raske hüpertüreoidism põhjustatud retseptorite aktiveerivate antikehade olemasolust. Sellisel juhul nimetatakse haigust von Basewise haiguseks (kodumaistes ja Euroopa kirjanduses), Gravesi haigust (Ameerika kirjandus).

Kliiniline pilt. Kilpnäärme on unehäired, närvilisus ja emotsionaalne labiilsus (nutt), soojuse talumatus, juuste väljalangemine, kuiv küüned, kaal muutumatuse kaasneb suurem isu, tahhükardia, lihasnõrkus, higistamine, higine peopesad.

Kui rohkem sõnaselgelt märkida subfebrile temperatuuri (kuni 37,5 ° C), eriti õhtul, judinad, Exophthalmos treemor, kõhulahtisus, kaalulangus, naiste infertiilsuse ja vaesuse menstruatsioon.

2. Türoksiin, selle süntees, mõju ainevahetusele. Hüpotüreoidism ja hüpertüreoidism.

- kilpnäärmehormoon

Türoksiini sünteesi etappid

Joodi oksüdeerimine katalüüsib ensüümi - türeperoksidaasi. Kilpnäärme on ainus koe, mis suudab joodi oksüdeerida suurema valentsiga olekusse, mis on vajalik kilpnäärme hormoonide sünteesiks.

Oksüdeeritud jood sisestatakse türeoglobuliini. Türeoglobuliini koostises on türosiini joodimine. Moodustatud MIT ja DIT.

Türoglobuliin on suur jooditud valk.

70% selle valgu jodiidist on kompositsioonis

mitteaktiivsed eelkäijad MIT ja DIT.

30% - T3 ja T4 kujul.

Tireoglobuliin on T3 ja T4 säilitamise vorm kolloidis,

tagab nende hormoonide sisenemise verdesse.

Türeoglobuliini sünteesi kontrollib kett:

türeoglobuliini TSH süntees.

Türeoglobuliini kilpnääre süntees on piiratud

hormoonid, mis pärsivad türoliberiini sekretsiooni,

plasma proteinaasid, mis lõikavad türoliberiini

vere transportimise ajal.

Pärast türeoglobuliini hüdrolüüsi sekreteeritakse türoksiini vere kaudu kilpnäärme folliikulite rakkude lüsosoomide proteaasid.

Tiroksiini siduv valk prealbumiini ja albumiini transporditakse T4-ga.

Türoksiini kontsentratsiooni kontrollib TSH.

Joodi puudumisel võib moodustuda mono- ja diiodotüroniinid.

T3 ja T4 lagunemine toimub maksarakkudes.

Türoksiini toimemehhanism

Türoksiin läbib kergesti rakumembraani.

Rakusisese sees on retseptorid:

Türoksiin aktiveerib adenülaattsüklaasi tundlikes kudedes:

Türoksiin toimib kõigis kudedes ja vahetustes.

See on vajalik kudede normaalseks kasvuks, arenguks, diferentseerumiseks.

Türoksiin - anaboolne väikestes annustes lapseeas.

Täiskasvanud organismi suurtes annustes on türoksiini kataboolne aine: see stimuleerib valkude, lipiidide lagunemist, aktiveerib glükoneogeneesi.

L-türoksiini kasutamise ja vastunäidustuste juhised

Kilpnäärme peamine hormoon, millel on otsene toime kõikide ainevahetusprotsesside korral, samuti enamiku elundite funktsionaalsus ja toimimine, on türoksiini. Kuid kui hormoon on puudulik, siis määravad endokrinoloogid ravimi L-türoksiini.

Levotüroksiin on sünteetiline analoog hormooni türoksiinis, sünteesitud aju esiosas, hüpofüüsi. Joodi sisaldav hormoon T4 või el-türoksiini muudetakse organismis triiodotironiiniks. Selles molekulaarses vormis see hormoon mõjutab kõigi kehade kudede regenereerimist ja arengut. Ütlematagi selge, et keha metabolismi häiretega inimestel diagnoositakse tiroksiini puudulikkus.

Kui te võtate ravimit L-türoksiini väikestes kogustes, on see võimeline normaliseerima valkude sünteesi organismis ja regenereerima struktuurset lihaskoe. Ravimi suurenenud annus hakkab soodustama uute kudede kasvu ja stimuleerib kiirenenud ainevahetust. Türoksiini normaalne sisaldus kehas suurendab kardiovaskulaarsüsteemi funktsionaalsust. Puudusega on türeotropiini tootmine häiritud veres.

Kasutamise põhinäidised

Ravim L-türoksiini on näidustatud peamiselt neile, kellel on endokriinseid häireid. Kui patsiendil on diagnoositud "hüpotüreoidism", siis tuleb ravimit võtta kogu elu vältel.

Teine haigus, milles tiroktiini on kõige sagedamini välja kirjutatud, on kilpnäärme goiter (sõlme). Haiguse kliiniline pilt ilmneb kilpnääre diameetri ja mahu, hormonaalsete häirete ja nendega seotud põletikuliste protsesside suurenemisest organismis.

Türoksiini vastuvõtmine on näidustatud patsientidel, kellel kilpnääret on täielikult või osaliselt eemaldatud. Selline operatsioon tehakse peamiselt onkoloogiliste haigustega. Samuti on oluline, et L-türoksiini kasutatakse retsidiveeriva ravina pärast kilpnäärme operatsiooni.

Ravimi võtmine tuleb olla ettevaatlik türotoksikoosi, ägeda müokardi ja neerupuudulikkuse korral. Ärge võtke ravimit neile, kellel on allergiline reaktsioon galaktoosi suhtes. See loetelu hõlmab ka patsiente, kellel on diagnoositud selliste ainete imendumine nagu glükoos või laktoos. Seda ravimit ei soovitata kardiovaskulaarsete haiguste ja diabeedi raviks.

Nagu eespool mainitud, on krooniline hüpotüreoidism ravimi L-türoksiini tähtis eluiga. Enne seda tuleb patsiendil uurida neerupealise koore töö funktsionaalsust. Neerupealise koore puudulikkuse avastamise korral on patsiendil näidustatud eelnev ravi glükokortikosteroididega. See on vajalik neerupuudulikkuse esinemise vältimiseks.

Hormooni farmakokineetika

Tiroktiini toimemehhanism on hormooni teisendamine trijodotüroniiniks. Nende hormoonide süntees toimub maksas ja neerudes. Seejärel siseneb trijodotüroniin T3 organismi rakkudesse, mis mõjutavad ainevahetust ja koe regenereerimist. Kui te võtate väikese hormooni annuse, ilmub rasvade ja ainevahetusprotsessi stimulatsioon inimese kehas.

Hüpotüreoosi kliinilised mõjud, ravim on juba kolmandal päeval. Pärast ravimi pidevat kasutamist 3-6 kuud on täielikult võimalik kilpnäärme heedet vähendada või oluliselt vähendada. Ravimi annus varieerub sõltuvalt ravi alguses registreeritud hormooni tasemest. Ravim absorbeerub organism täielikult 6 tunni pärast. Tiroktiini eliminatsiooni aeg on 7 päeva.

Kuidas võtta

Ravimi annus päevas on ligikaudu 1,6-1,8 mg / mg sõltuvalt kehakaalust. Kui patsiendil on ülekaalulisus, võib annust arvutada konkreetse juhtumi ideaalse kehamassi põhjal.

Vastuvõtmine toimub hommikul tühja kõhuga. Selleks, et jälgida ravimi toimemehhanismi, on vaja järgida ajavahemikku söömise ja ravimi võtmise vahel. Tasub pilli pesemist vähese hulga tavalise gaseerimata veega. Kasutamisjuhendi kohaselt ei soovitata tablette närida.

T-vitamiini juhised näitavad, et:

  • 1-6 kuu vanused lapsed - 10-15 μg päevas ühe kilogrammi kohta;
  • Türoksiini vastuvõtmine kilpnäärme koes algab annusega 75 mg / päevas, seejärel tuleb annust järk-järgult suurendada;
  • Soovitatav on võtta kilpnäärmevähi puhul türoksiini koguses 150 kuni 300 mg päevas.

Koostoime teiste ravimitega

Antidepressantidega ei soovitata võtta sünteetilist ravimit l tiroksiini. Organismi hormonaalse tausta suurenemise tõttu suureneb viimase toimemehhanism mitmel korral, mis võib haiguse kliinilise pildi süvendada.

Suhkurtõve võtmine nõuab insuliini ja glükoomiliste ravimite ööpäevase annuse suurendamist. Insuliini ja türoksiini kombineeritud tarbimise ajal on vaja teha vere glükoosisisalduse kontrollmõõtmine üks kord nädalas.

Sünteetilise hormooni imendumise pärssimine soolestikus ei ole soovitatav võtta koos levotüroksiini, kolestüramiini ja alumiiniumhüdroksiidi. L-türoksiini toimemehhanism on suunatud südameglükosiidide toime vähendamisele. Selle tulemusena on näidatud, et suurendab südame-veresoonkonna haiguste raviks mõeldud ravimite annust.

Samaaegsel kasutamisel koos steroididega ja tamoksifeeniga aitab see ravim suurendada T4 kilpnäärme hormooni.

Östrogeeni täiendav hormoonteraapia on suunatud tiroktiini suurendamisele organismis. Kasvuhormoon - somatotropiin sünteesil levotüroksiiniga on suunatud epifüüsi kasvupiirkondade sulgemise kiirendamisele. Soovitatav on suurendada fenokarbarbitaali ja levotüroksiini.

Narkootikumide nagu etionamiid, dopamiin, somatostatiin, karbamapesiin, diasepaam ja levodopa võivad mõjutada ravimi toimemehhanismi.

Vastuvõtt kombinatsioonis furosemiid suurendab sünteetiliste hormoonide kontsentratsioon veres. Vastavalt toote kasutamine ei ole soovitatav samaaegselt ravimeid L türoksiini ja fenütoiin, kuna viimane langetab kontsentratsiooniga hormoon veres.

Tiroktiini võtmine raseduse ja imetamise ajal

Ravimi l türoksiini kasutamine raseduse ja imetamise ajal on lubatud, eriti kui teil on selline diagnoos nagu hüpotüreoidism. Mõnel juhul on isegi vajalik suurendada hormooni kogust. See on tingitud asjaolust, et raseduse esimesel trimestril suurendab naine oluliselt globuliini, mis seob türoksiini veres.

Kasutamisjuhendi kohaselt ei mõjuta türoksiini suurenenud sisaldus veres laktatsiooni. Hormoonil ei ole ka lapsele kahjulikku toimet.

Raseduse ajal ei soovitata ravimi l-türoksiini kasutamist kombinatsioonis antitorheidravimitega, kuna see põhjustab lootele hormonaalset puudulikkust.

Kui te võtate endotoksiinide määramisel türoksiini, siis pole kõrvaltoimeid. Üleannustamine põhjustab kõhulahtisust, iiveldust, tugevat peavalu, stenokardiat ja palavikku. Mõnel juhul on kehakaalu vähenemine.

Steroidhormoonide ja tiroksiini toimemehhanism

Nende hormoonide retseptorid paiknevad rakus, tsütoplasmas. Hormoon tungib membraanile kergesti ja kiiresti läbi rakku, suhtleb retseptoriga, moodustades hormooni retseptori kompleksi. See kompleks viiakse tuumesse, kus see seostub tuuma kromatiiniga konkreetses DNA regioonis.

Konkreetse mRNA süntees algab selle DNA segmendi kaudu, mis seejärel siseneb tsütoplasmasse ja toimib kui maatriks ensüümide või muude valkude sünteesimiseks, mis on rakkude jaoks vajalikud ja tagavad raku vastuse hormooni toimele (joonis 6..

Seega, peptiidhormoonide ja adrenaliini toimel rakus muutub ensüümide aktiivsus; steroidhormoonid ja türoksiin muudavad ensüümide hulka.

Kilpnäärme hormoonid

Kilpnäärmes sünteesiti kilpnäärmehormooni -.... türoksiin (T4 ja triiodotüroniin (T3 sünteesimiseks need hormoonid on vajalikud jood, mis aktiivselt kata verest folliikulite kilpnäärmerakke türoksiini ja triiodotüroniin pärinevad aminohape türosiini türoksiin sisaldab molekulis 4 joodi aatomit., trijodotüroniin sisaldab 3 joodi aatomit.

Türeoglobuliini valk leiab aset kilpnäärme folliikulite epiteelirakkudes. See on glükoproteiin, mis sisaldab paljusid türosiini aminohappejääke (ligikaudu 3% valgu massist).

Türoidhormoonide süntees pärineb türosiini ja joodi aatomitest täpselt türeoglobuliini molekuli koostises ja sisaldab kahte faasi.

Folliikulirakkude apikaalsetes membraanides esineb türosiini joodimine esmakordselt moniodio-diosiini (MIT) ja diiodotürosiini (DIT) moodustumisel. Järgmine etapp on MIT ja DIT kondensatsioon koos T3 ja T4 moodustamisega (joonis 7).

See joodistatud türeoglobuliini molekul sekreteeritakse folliikuli luumeniks kolloidiks.

Kui kilpnäärme signaali jõuab kujul TSH (kilpnääret stimuleeriv hormoon), folliikuleid rakud võtavad kolloidi piiskadeks türoglobuliin lüsosoomi proteaasensüümide valgu hüdrolüüsimiseks aminohappeid ning on T3 ja T4 siseneda vereringesse.

Veres seonduvad kilpnäärme hormoonid kandevvalguga ja transporditakse sellises vormis sihtkoele. T4 kontsentratsioon veres on 10 korda suurem kui T3, seega nimetatakse T4 peamist vere türoidhormooni. Kuid T3 on 10 korda aktiivsem kui T4.

Türoidhormoonide sihtkuded on kõik kuded, välja arvatud põrn ja munandid.

Sihtkoedes vabastatakse kilpnäärmehormoonid valku ja sisenevad rakku. Rakkudes kaotab 90% T4 1 joodi aatomist ja muutub T3-ks. Seega on hormooni põhiline intratsellulaarne vorm T3.

Türeoidhormoonide mõju kehale sõltub nende hormoonide kontsentratsioonist veres: füsioloogilistes annustes on neil anaboolne toime, suured annused - kataboolsed.

Võite Meeldib Pro Hormoonid