Androgeenid (kreeka ανδρεία (julgust, julgust) + kreeka γένος (soo, põlve)) on steroidhormoonide rühm, mida toodavad sugu näärmed (naiste meeste ja munasarjade munandid), ja neerupealiste koorega kolorimees, mis võivad teatavates kontsentratsioonides põhjustada androgeenis, keha virilisatsioon - meeste sekundaarsete seksuaalomaduste areng - mõlemas soos.

Naistel põhjustavad meeste jaoks iseloomulikud kontsentratsioonis olevad androgeenid kliitori ja labia suuruse suurenemist ning labiakoondise suurenemist (muutes need sarnasemaks munandikotti), rinnanäärmete osaline atroofia, emakas ja munasarjad, menstruatsiooni ja ovulatsiooni lõpetamine, viljatus.

Looduslikud androgeenid [redigeeri]

  • Testosteroon - inaktiivne vorm
  • Dihüdrotestosteroon
  • Dehüdroepiandrosteroon (dehüdroepiandrosteroon, DHEA)
  • Androstenedione (Andro)
  • Androstenediol
  • Androsterone

Androgeenid kulturismis [redigeeri]

Anaboolseid steroide kasutatakse laialdaselt kulturismis, kuid eelistatakse ravimeid, millel on madalaim androgeeniline aktiivsus, nad aitavad suurendada lihasmassi, põhjustades samal ajal vähem kõrvaltoimeid nagu akne, ärrituvus, kiilaspäisus, seborrea, eesnäärme hüpertroofia, maskuliniseerumine ja mis on kõige tähtsam, madala aktiivsusega steroidid põhjustavad tõenäoliselt munandite atroofiat ja pärast tsüklit taastatakse testosterooni loomulik tase paremaks ja täiuslikumaks. See on tingitud asjaolust, et suure androgeense aktiivsusega steroide seostatakse suuremal määral androgeeni retseptoritega, mis paiknevad hüpofüüsi ja hüpotaalamuses ning mille tulemusena väheneb gonadotropiini tase.

Kuigi hiljuti annavad androgeense aktiivsuse andmed amatöörid, kes levitavad valeandmeid, et anaboolsed ja androgeensed toimed ei ole steroidhormoonide suhtes kohaldatavad.

Kliiniline farmakoloogia [redigeeri]

Androgen biosüntees [redigeeri]

Testosteroon on peamine androgeen meestel ja ilmselt naistel. Meestel sünteesib enamus seda Leydigi rakkudest (joonis 59.1). Naistel sünteesitakse testosterooni samal viisil, aga ka kortikosluure ja neerupealise koorega. Testosterooni androsteendiooni ja dehüdroepiandrosterooni prekursoritel on nõrk androgeenne aktiivsus.

Sekretsioon ja vereülekanne [redigeeri]

Peaaegu igas vanuses toodavad mehed rohkem testosterooli kui naised, mis seletab peaaegu kõiki erinevusi sugude vahel. Raseduse esimesel trimestril hakkab loote munandit eritama testosterooni (tõenäoliselt platsenta CG poolt sekreteeritava toime tõttu), millel on oluline osa meeste suguelundite moodustamisel. Uue trimestri alguses muutub seerumi kontsentratsioon peaaegu samaks kui puberteediperioodi kestel - umbes 250 ng% (joonis 59.2) (Dawood ja Saxena, 1977; Forest, 1975). Teise trimestri lõpuks langeb, kuid sünniga jõuab uuesti ligikaudu 250 ng% (Forest and Cathiard, 1975; Forest, 1975; Dawood and Saxena, 1977), mis võib olla tingitud loote hüpofüüsi poolt toodetud Leydig LG rakkude stimuleerimisest. Esimestel elupäevadel väheneb testosterooni kontsentratsioon uuesti, siis 2-3 kuu jooksul tõuseb see 250 ng-ni ja seejärel langeb alla 50 ng%, jäädes sellel tasemele kuni puberteedi alguseks (Forest, 1975), 12... 17-aastastel meestel testosterooni kontsentratsioon poisid kasvavad palju tugevalt kui tüdrukud, noorukite lõpuks ulatudes vastavalt 500-700 ja 30-50 ng%. Meestel põhjustab kõrge testosterooni kontsentratsioon puberteeti ja teiseste seksuaalomaduste edasist arengut. Vanusega väheneb see järk-järgult, mis võib kaasa aidata vananemise mitmesugustele ilmingutele.

Hüpofüüsi gonadotroopsete rakkude poolt sekreteeritud LH (Ch. 56) on testosterooni sekretsiooni peamine stimulaator. Ehkki LH toime suureneb FSH-i, nende rakkude teise hormooni olemasolul. LH sekretsioon stimuleerib omakorda hüpotalamuses moodustuvat GnRH-d ja inhibeerib testosterooni, mis mõjutab otseselt gonadotroopseid rakke. LH sekretsioon tekib impulssena, sekretsiooni piikide vaheline intervall on umbes 2 tundi ja tipp-amplituud on suurem hommikutundidel. See LH sekretsiooni muster näib olevat määratud hüpotalamuse GnRH pulseeriva sekretsiooniga. Hüpotalamuse hüpogonadismi korral vähendab GnRH-i pulseeriv manustamine LH ja testosterooni sekretsiooni, samas kui GnRH pikaajaline infusioon ei aita (Crowley et al., 1985).

Testosterooni sekretsioon tekib ka pulseerivalt ja enamasti päeva jooksul. Selle kontsentratsioon on maksimaalselt 8:00 ja vähemalt 20:00. Vanuse tõttu väheneb hommikune testosterooni kontsentratsioon (Bremner et al., 1983).

Naistel põhjustab GH testosterooni tootmist kortikosteroossis, mis moodustab folliikulite koha pärast ovulatsiooni. Siiski on naised tavaliselt LH sekretsiooni peamised inhibiitorid, tavaliselt östradiool ja progesteroon, mitte testosteroon. Veres on umbes 2% testosteroonist vabas vormis, 40% on kindlalt kinni suguhormoonidega seonduvas globuliinis ja ülejäänud testosteroon on albumiiniga nõrgalt seotud.

Metabolism [redigeeri]

Testosteroon avaldab mitmekesist mõju paljudele kudedele. Selle mitmekesisuse üheks põhjuseks on testosterooni muundamine kaheks steroidhormooniks, dihüdrotestosterooniks ja östradiooliks (joonis 59.3). Mõned toimed põhjustavad testosterooni ennast, teistel on dihüdrotestosteroon, teised - östradiool.

Testosterooni pöördumatut redutseerimist dihüdrotestosteroonile katalüüsib 5a-reduktaas. Mõlemad hormoonid aktiveerivad samu androgeeni retseptoreid, kuid dihüdrotestosteroonil on suurem afiinsus retseptorite suhtes (Wilbert et al., 1983) ja avaldab tugevamat mõju geeniekspressioonile (Deslypere et al., 1992). 5a-redukgazu sisaldavate dihüdrotestosterooni kasutamisel võib testosteroon neil olla täiendav toime. Kirjeldatud on kahte tüüpi 5a-reduktaasi: 1. tüüpi (peamiselt naha maksa- ja ekstrahenitaalsetes piirkondades) ja 11. tüüpi (kuseteede ja suguelundite puhul meestel ning ka välistest suguelunditest nahas mehed ja naised). Dihüdrotestosterooni mõju nendele kudedele on kirjeldatud allpool.

Paljude kudede, eriti maksa ja rasvkoe sisaldav aromaatne aine muudab pöördumatult testosterooni östradiooliks. Inimestel moodustab see rada 75% östradiooli; ülejäänud toodetakse otse munandites, võimalusel Leydigi rakkudega (MacDonald et al., 1979). Alljärgnevalt kirjeldatakse testosterooni toimet, mis oodatust seostatakse östradiooli muundamisega.

Testosteroon inaktiveeritakse maksas, moodustades androsterooni ja etohoolanolooni (joonis 59.3). Dihüdrotestosteroon muundatakse androsterooniks, androstanediooniks ja androstanedioliks.

Füsioloogilised mõjud ja toimemehhanismid [redigeeri]

Testosterooni toime sõltub sellest, millistesse retseptoritesse see toimib, samuti koe ja inimese vanusel. Testosteroon avaldab nii androgeenset toimet, seondudes androgeeni retseptoritega otse või pärast dihüdrotestosterooni kui ka östrogeeni muundamist, muundades östradiooli ja aktiveerides östrogeeni retseptoreid (joonis 59.4).

Androgeeni retseptorite tegevus. Testosteroon ja dihüdrotestosteroon stimuleerivad samu androgeeni retseptoreid (joonis 59.5), mis kuuluvad rakusisese retseptorite hulka, mis hõlmavad ka steroidhormoonide retseptoreid, kilpnäärmehormoone, kaltsitriooli, retinoide ja mitut tundmatute ligandide retseptoreid. Testosteroon ja dihüdrotestosteroon interakteeruvad retseptori retseptori domeeniga, mis võimaldab hormooni retseptori kompleksil seostuda spetsiifiliste geenidega DNA-d seonduva domeeni kaudu. Hormooni retseptori kompleks toimib transkriptsioonifaktorina, mis suurendab nende geenide ekspressiooni (Brinkmann ja Trapman, 2000).

Alles viimastel aastatel on ilmnenud androgeenide toime mitmekesisuse põhjuste andmed erinevates kudedes. Üks neist on dihüdrotestosterooni suurem afiinsus androgeeni retseptorite suhtes võrreldes testosterooniga (Deslypere et al., 1992; Wilbert et al., 1983). Hiljuti on kirjeldatud teistsugust kudede jaoks spetsiifiliste transkriptsioonifaktoritega (koaktivaatorite ja tuumpressoritega) seotud mehhanismi.

Androgeeni retseptori väärtus näitab selgelt mutatsiooni, mis kodeerib seda geeni, selgelt. Nagu oodatud, põhjustavad mutandid, mis muudavad valgu põhistruktuuri (piisab, kui asendada üks aminohape DNA-sidumise või retseptori domeenides), põhjustada testosterooni vastupanu juba enne sünnitust (McPhaul ja Griffin, 1999). See toob kaasa seksuaalse eristamise ja seksuaalse arengu hilinemise.

Teine mutatsioonide tüüp põhjustab X-seotud veresoonte amüotroofiat (Kennedy sündroom). Sellistel patsientidel suureneb glutamiini kodeerivate CAG-de korduvuste arv, mille tõttu retseptori N-otsas olev polüglutamiini koht laieneb (Laspada et al., 1991). See vähendab vaid tunduvalt retseptori tundlikkust androgeenide suhtes, kuid viib moto neuroonide progresseeruvasse atroofiasse (viimase mehhanism pole teada).

Lõpuks selgitavad mutatsioonid metastaatilise eesnäärmevähiga anti-androgeenravi resistentsuse arengut. Esialgu on kasvaja hormoonist sõltuv, vähemalt osaliselt, mis on antiandrogeense ravi aluseks. Esialgu on sageli kasvaja ravitav ja selle suurus väheneb, kuid siis tekib resistentsus. Sellistes patsientides kirjeldatakse androgeeniretseptori geeni erinevaid mutatsioone, mille tõttu saab retseptorit aktiveerida teiste ligandide poolt või isegi ligandi puudumisel (Visakorpi et al., 1995).

Mõju östrogeeni retseptoritele [redigeeri]

Aromataasi konverteerimine östradiooliks selgitab testosterooni mõju luule ja mõnele muule kudedele. Neil harvadel juhtudel, kui inimese kehas puudub aromataas (Carani et al., 1997; Morishma et al., 1995) või östrogeeni retseptorid (Smith et al., 1994), epifüüsi kasvupiirkonnad ei sulgeda ja tubulaarsed luud kasvavad lõputult; lisaks tekib osteoporoos. Estradiol kõrvaldab kõik need häired aromataasi puudusega (Bilezikian et al., 1998), kuid mitte östrogeeni retseptorite defekt. On tõendeid selle kohta, et testosterooni muundamine östradiooliks määrab isastel rottidel seksuaalse käitumise, kuid samasugust toimet inimestel ei leitud.

Androgeenid erinevates eluajal [redigeeri]

Vastsündinud. Testosterooni sekretsiooni suurenemine esimestel elukuudel ei ole teada.

Puberteediperiood. Meeste puhul algab see periood umbes 12-aastasega, kellel on hüpotalamuses GnRH sekretsiooni suurenemine. See suurendab gonadotropiliste rakkude - FSH ja LH - tootmist, mis soodustavad munandite kasvu. Müeloomade kasv on puberteeti esimene märk. Testosterooni tõhustatud süntees koos Sertoli rakkudega FSH-i toimega stimuleerib spermatosoidide moodustunud keerdunud kanalisatsiooni kanalite arengut. Testosterooni kontsentratsiooni suurenemine veres mõjutab samaaegselt paljusid kudesid, kuid muutused enamikus neist esinevad järk-järgult mitme aasta jooksul. Suurendage peenise pikkust ja paksust, on munandite voldid, hakkab eesnääre esile tõsta salm, mis on sperma osa. Raseerijuhtimine suureneb, nahk muutub karmimaks ja õline, mis aitab akne arengut. Juuksed ilmuvad kaevudes, pubis, siis jalgades ja lõpuks ka teistes kehaosades ja näol. Juuksekasvu areng võib kesta umbes 10 aastat, selle lõpetamine näitab puberteedi lõppu. Lihaste, eriti õlavöö lihaste mass ja tugevus suurenevad ja nahaalune koe muutub õhemaks. Torukujulised luud pikenevad kiiremini, mis viib üldise kasvu kiirenemisele, kuid epifüüsi kasvupiirkonnad järk-järgult sulguvad, mille tõttu kasv aeglustub ja lõpuks peatub. Samal ajal luud paksenevad. Lihaste ja luukoe massi suurenemise tulemusena suureneb kehakaalu märkimisväärselt. Erütropoeesi suureneb ja hemoglobiini kontsentratsioon meestel on suurem kui poistel ja naistel. Karvapõletiku kõhre paksub ja langetab häält. Seksuaalse soovi kujundamine

Testosterooni kontsentratsiooni suurenemine puberteediajal kajastub ka närvisüsteemis: mehed on tavaliselt paremini kosmoses orienteeritud ja nende käitumine erineb mõnevõrra naiste omast, eriti mehed on agressiivsemad.

Vananemine. Noored ja keskajad, nii testosterooni kontsentratsioon seerumis kui täiskasvanud mehe omadused jäävad peaaegu muutumatuks. Kuid arrogeetiline alopeetsia areneb järk-järgult, alustades kudede plaastrite ja juuste väljalangemisega kroonil.

Eelnärvisüsteemi muutused on oluliselt meditsiinilistel kaalutlustel. Esiteks on kõigil meestel erineval määral eesnäärme adenoom. Mõnikord põhjustab see ureetra kokkusurumist ja vähenenud uriini väljavoolu. Adenoma ilmumine seostub testosterooni muundamisega dihüdrotestosterooniga eesnäärme rakkudes II tüüpi 5-reduktaasi toimel (Wilson, 1980). Üks ajakohane lähenemine eesnäärme adenoomravi ravis põhineb selle ensüümi inhibitsioonil (McConnell jt 1998), nagu allpool kirjeldatud.

Teiseks võib eesnäärmevähk tekkida. Kuigi testosterooni etioloogilise rolli otsest tõendusmaterjali pole, on kasvaja vähemalt osaliselt ja mõnda aega hormoonist sõltuv. Selles suhtes kalduvad metastaas eesnäärmevähki vähendama testosterooni kontsentratsiooni (Huggins and Hodges, 1941; Iversen et al., 1990).

Vanadus Vanuse järgi väheneb testosterooni kontsentratsioon seerumis (joonis 59.2), samas suureneb suguhormoonide seonduva globuliini kontsentratsioon. 80-aastaselt on testosterooni üldkontsentratsioon umbes 85% ja vaba testosterooni kontsentratsioon on ainult umbes 40% vastavast kontsentratsioonist 20 aasta pärast (Purifoy jt, 1981; Deslypereand Vermeulen, 1984). Vanusest tulenevad muutused nagu vähenenud jõudlus, seksuaalne soov, lihasmass (Forbes, 1976) ja tugevus (Murray et al., 1980) ja luutihedus (Riggs et al., 1982) võivad olla seotud testosterooni kontsentratsiooni langusega. Seda sõltuvust iseloomustavad hüpogonadismi sarnased muutused noored mehed (vt allpool).

Androgeeni puudus [redigeeri]

Androgeeni puuduse mõjud sõltuvad puudulikkuse astmest ja selle vanusest. Looteaeg. Raseduse esimesel trimestril põhjustab loote testosterooni puudulikkus ebatäielist seksuaalset eristumist. Testosterooni puudulikkust saab põhjustada ainult munandite muutused (näiteks 17a-hüdroksülaasi vaegus): hüpofüüsi või hüpotalamuse haiguste LH defitsiit selles arengujärgus ei põhjusta testosterooni puudulikkust, sest esiteks reguleerib Leydigi rakkude abil testosterooni sekretsioon CG-d.

Testosterooni puudumisel moodustuvad välised naiste suguelundid; vähem rasketes juhtudel ilmneb mittetäielik viiriliseerumine ja vahepealsete tüüpide välised suguelundid arenevad, nende struktuur sõltub testosterooni tasemest. Samuti on kahjustatud kanalite kanalite diferentseerumine vasdeferentidele ja seemnepõimedele, samal ajal kui munakanade sekretsioonide mülleriinide kanalite regressioonitegur takistab nende arengut naiste suguelunditesse. Sarnased muutused ilmnevad testosterooni normaalse sekretsiooni korral, kui selle aktiivsus väheneb androgeeni retseptori defekti või 5a-reduktaasi defitsiidi tõttu. Androgeeni retseptoril on mitmeid defekte. Kõige tõsisematel juhtudel on retseptor täielikult inaktiivne ja täheldatakse naiste suguelundite väljatöötamisel feminiseerumist testikli kujul. Mõõdukatel juhtudel on nad mittetäielikud virilisatsioonid; kergetes juhtudel on ainult täiskasvanute spermatogenees kahjustunud (McPhaul ja Griffin, 1999). 5a-reduktaasi puudulikkusega kaasneb väliste suguelundite ebatäiusne virilisatsioon normaalsete sisemiste arengutega, kuna viimane sõltub testosteroonist (Wilson et al., 1993).

Testosterooni defitsiit raseduse kolmandal trimestril, mis on tingitud testikulaarhaigusest või LH defitsiidist lootes, põhjustab kahte häiret. Esiteks ei esine peenise normaalset kasvu ja esineb müropeenia. Seda on sageli täheldatud LG-de puudulikkusega poistel, mis on põhjustatud GnRH-i sünteesi rikkumisest. Teiseks munandid ei lange munandikotti, see tähendab, et tekib krüptorhidism; Seda seisundit jälgitakse sageli ka L G. puudusega.

Puberteediperiood. Kui sünnitusjärgse perioodi poiss sünteesib tavaliselt testosterooni ja selle puudus esineb enne puberteedi algust, siis on seksuaalarengu viivitus. Sõltuvalt puudulikkuse astmest vähenevad mõningal määral välise suguelundite, keha juuste, lihasmasside, hääle ja käitumise muutused. Lisaks põhjustab kasvuhormooni normaalse sekretsiooni ajal testosterooni puudulikkuse taustale puberteediealisel ajal epifüüsi kasvupiirkondade sulgemine, mille tagajärjeks on torukujuliste luude liigne pikenemine ja käte ja jalgade ebaproportsionaalne kasvu rümba suhtes, mis muudab keha eunhhoidseks. Lõpuks suureneb näärme-rindade kude ja tekib günekomastia.

Vananemine. Kui pärast seksuaalse arengu lõpetamist tekib testosterooni puudulikkus, ilmneb teiseste seksuaalomaduste pöördprojektsioon ja selle protsessi tõsidus sõltub puuduse astmest ja kestusest. Rasketel juhtudel, pärast ainult 1-2 nädala möödumist, väheneb seksuaalne soov ja jõudlus, teised sümptomid arenevad aeglasemalt. Keskmiselt toimub lihasmassi ja tugevuse langus mõne kuu jooksul, kuid üksikute patsientide märgatavate muutuste tekkimisel kulub aastaid.

Mõne kuu jooksul on hematokriti ja hemoglobiini kontsentratsiooni oluline vähenemine. Kahefotooniline röntgenkiirguse imendumõõtja on võimeline kahe aasta jooksul tuvastama luukoe tiheduse languse, kuigi luumurdude oht suureneb alles pärast mitmeid aastaid. Naistepõhine juuste kasvu vähendamine toimub ka paljude aastate jooksul järk-järgult. Androgeeni puudus naistel vähendab naha ja / / aksillaarsete juuste kasvu, kuid see muutub märgatavaks alles mõne aasta pärast. Naistel võivad androgeenid täita ka muid olulisi funktsioone, mis on nende puudumisel kaotsi läinud (eriti kombineeritud defitsiidiga munasarjade ja neerupealiste androgeenide tõttu apitoitarismi tõttu). Välja on töötatud välja testosterooni preparaadid, mis suudavad säilitada selle hormooni füsioloogilist kontsentratsiooni naistel. Nende ravimite kasutamine näitab teile, kui palju naistel võib androgeeni puudulikkusega asendusteraapia suurendada seksuaalset soovi, lihasmassi ja tugevust, luutihedust ja efektiivsust.

Androgen preparaadid [redigeeri]

Allaneelamisel on testosteroon ebaefektiivne: see imendub hästi, kuid maksa inaktiveeritakse kiiresti. Seepärast peaks hüpogonadismi korral normaalse seerumi testosterooni kontsentratsiooni säilitamiseks ravimit võtma liiga sageli ja liiga suurtes annustes. Seega on enamikul androgeeni preparaatidel struktuur, mis takistab nende kiiret hävitamist maksas. Lisaks sellele on läbi vaadatud rohkem selektiivseid ravimeid.

Testosteroon estrid [redigeeri]

Androgeeni preparaadid perkutaanseks manustamiseks [redigeeri]

Teine võimalus vältida süstitava testosterooni inaktiveerimist on plaastri kasutamine, millest muutumatu hormoon imendub aeglaselt läbi naha. Plaastri igapäevane adhesioon võib vähendada testosterooni kontsentratsiooni kõikumist võrreldes selle estrite kasutuselevõtuga. Esimesed sellised plaastrid rakendati munandite nahale (Findlay et al., 1989). Siin on nahk nii õhuke, et testosteroon imendub piisavas koguses ja ilma absorptsiooni hõlbustavate ainete lisamiseta. Siis töötati välja selliseid aineid sisaldavaid plaastreid, et neid plaastreid saaks liimida teiste nahapiirkondade külge (Yu et al., 1997; Dobs jt, 1999). Hiljuti loodud testosterooni preparaat vee-alkoholi geeli kujul (Wang et al., 2000). Kõiki neid ravimeid manustatakse 1 korda päevas, mis tagab hüpogonadismiga patsientide suurema hulga testosterooni normaalse kontsentratsiooni (joonis 59.7).

Otsi valimisandrogeene [redigeeri]

Alkilandrogeenid [redigeeri]

Pool sajandit tagasi tehti tööd testosterooni analoogide sünteesiks, mille anaboolne aktiivsus ületas androgeenseid. Tundub, et paljudel ainetel on sellised omadused, kuna neil rottidel avaldas anus üleliigsele liigile eelnenud lihasele suuremat mõju (Hershberger ja Meyer, 1953). Neid aineid nimetatakse anaboolseteks steroidideks, enamik neist on 17-alküülanderogeenid. Kuid ükski neist ei näidanud soovitud selektiivsust inimestel. Sellegipoolest kasutavad sportlased dopinguna laialdaselt anaboolseid steroide (vt allpool). Teise alküülandogeeni, 7a-metüül-19-nortestosterooni eripära on resistentne 5a-reduktaasi toimel (Kumar et al., 1992). Selektiivsed androgeeni retseptori modulaatorid. Selektiivsete östrogeeni retseptori modulaatorite (tamoksifeen, raloksifeen) loomine, mis aktiveerib östrogeeni retseptoreid mõnes kudedes ja blokeerib seda teistes, stimuleeris androgeeni retseptorite sarnaseid modulaatoreid.

(Negro-Vilar, 1999). Siiski näib, et raloksifeeni selektiivsus seostub suurema afiinsusega ühe östrogeeni retseptori isovormi suhtes, mis domineerib luudes ja müokardis, ja väiksema afiinsusega teise rühma, mis on iseloomulik rinnanäärmele ja endomeetriumile. Kuna tuvastatakse ainult üks androgeeni retseptorite vorm, peab nende selektiivne toime põhinema koaktivaatorite ja tuumpressorite, valkude puhul, mis reguleerivad rakusiseste retseptorite toimet sihtgeenide transkriptsioonile, koespetsiifilisust (Moilanen et al., 1999). Valmistati androgeense aktiivsusega kinoliinide rühm (Zhi et al., 1999).

Androgeenide kasutamine [redigeeri]

Meningil on selge näide androgeenide määramiseks - testosterooni defitsiit (hüpogonadism). Androgeene kasutatakse muudel juhtudel; tõenäoliselt tulevikus on nende ametisse nimetamiseks uusi näpunäiteid.

Hüpogonadism meestel. Kui testosteroon on puudulik, on ette nähtud ükskõik milline ülalmainitud testosterooni preparaati perkutaanseks manustamiseks või testosterooni estrid. Noorukitel ja eakatel tuleb hoolikalt jälgida ravi efektiivsust ja ohutust.

Tulemuslikkuse hindamine [redigeeri]

Ravi eesmärk on säilitada testosterooni kontsentratsioon seerumis nii normaalse kui võimalikult lähedaseks, nii et selle kontsentratsiooni mõõtmine on peamine meetod ravitõhususe hindamiseks. Mõõtmisaeg sõltub ettevalmistusest: kui naha manustamiseks kasutatakse testosterooni preparaate, saab selle kontsentratsiooni määrata igal päeval ja igal ajal. Tuleb meeles pidada, et kontsentratsioon jõuab maksimaalselt 2-4 tunni möödudes pärast munandite naha plaastri kleepumist (Findlay et al., 1987) või Extrageneetiliste nahapiirkondade Testodermi plaastrit (Yu et.et., 1997) ja 6-9 tunni jooksul Extragenitaalse naha Androdermi plaaster (Dobs et al., 1999) ja minimaalne kontsentratsioon enne järgmise plaastri kleepumist on 60-70% maksimumist (Findlay et al., 1987). Geeli kasutamisel on testosterooni kontsentratsioon seerumis päevas väike, kuid ravimi püsikontsentratsioon on mõnikord seatud alles üks kuu pärast ravi alustamist. Kasutades testosterooni enantaati või tsüpionaati, manustatuna iga kahe nädala tagant, mõõdetakse selle intervalli kestel testosterooni kontsentratsiooni. Mõõdetud testosterooni kontsentratsioon ei tohiks tavalisest erineda, muidu muutub manustamisviis. Kui testosterooni defitsiit on põhjustatud munandite kahjustusest (sel juhul suureneb LH kontsentratsioon), on LH kontsentratsiooni normaliseerumine tõestanud ravi efektiivsust 2 kuu jooksul pärast asendusravi algust (Snyder ja Lawrence, 1980; Findlay et al., 1989).

Seerumi testosterooni kontsentratsiooni normaliseerimine hüpogonadismi meestel viib sekundaarsete seksuaalomaduste arengu ja nende säilimise lõpule. Mõni nädal peaks sellised mehed suurendama oma seksuaalset soovi ja jõudlust (Davidson jt, 1979). Mõne kuu pärast väheneb lihaste mass ja tugevus ning rasvasisaldus (Katznelson et al., 1996). Luu tihedus jõuab maksimaalselt 2 aasta jooksul (Snyder et al., 2000).

Testosterooni kõrvaltoimed [redigeeri]

Testosterooni nahaprobleemidele ja testosterooni estritele ei ole muud toimet kui endogeense testosterooni toimet (kui terapeutilist annust ei ületata). Siiski võib asendusravi ajal esineda kõrvaltoimeid. Mõned neist ilmuvad varsti pärast ravi algust, teised tavaliselt mõne aasta pärast. Testosterooni kontsentratsiooni tõstmine enneaegse või keskmise puberteedi tasemeni täiskasvanud mehe tasemele võib põhjustada puberteediperioodile iseloomulikke nähtusi, nagu akne, günekomastia ja agressiivne seksuaalkäitumine. Testosterooni füsioloogilised kogused ei mõjuta vere lipiidide profiili. Asendusravi mõnikord on kaasnevate haiguste korral soovimatu mõju. Seega põhjustab erütropoeesi stimuleerimine hematokriidi normaliseerumist ülejäänud terve isase inimese puhul, kuid erütrotsütoosi kalduvus (näiteks KOK-i taustal) võib hematokriit normist kõrgem olla. Sarnaselt ei mõjuta väike naatriumi- ja veepeetus tervet inimest, kuid see süvendab südamepuudulikkust. Testosterooni üleannustamise korral erütotsütoosi ja harva esineb nende seisundite eelsoodumuse korral veepeetus ja tursed. Kui testosterooni normaalne kontsentratsioon säilib aastaid (endogeense sekretsiooni või asendusravi tõttu), suureneb hormoonist sõltuvate seisundite, nagu adenoom ja eesnäärmevähk, risk üle 40-aastaste vanuse.

Testosterooni 17-alküülandrogeenide derivaadid mõjutavad maksa kõrvaltoimeid, mõnikord põhjustades kolestaasi ja harva ka pelioos-maksa (verega täidetud lünkade tekkimine). Kirjeldatud on isoleeritud hepatotsellulaarse kartsinoomi juhtumeid, kuid nende ravimite etioloogiline roll on küsitav. Lisaks vähendavad 17-alküülandrogeenid, eriti suured annused, HDL-taset.

Hüpogonadism puberteedil. Kui poisid täheldavad hüpogonadismi, siis antakse puberteediajal välja eespool kirjeldatud põhimõtteid järgides testosterooni preparaadid. On oluline meeles pidada, et testosteroon kiirendab epifüüsi kasvupiirkondade sulgemist, nii et see põhjustab esialgu kiiret kasvu, kuid seejärel kasv lõpuks peatub. Seega tuleb arvesse võtta poisi kasvu ja tema GH taset. Madala kasvu ja kasvuhormooni puuduse korral manustatakse somatropiini esmakordselt ja alles siis hüpogonadismi ravitakse.

Vananemine meestel. Esialgsete andmete kohaselt suurendab meessoost testosterooni asendusravi selle hormooni kontsentratsiooni langusega, suurendades luutihedust ja lahja kehamassi ning vähendades rasvkoe massi (Snyderet ah, 1999a, b). Siiski pole selge, kas selline ravi ei põhjusta eesnäärme adenoomide kasvu ja kas kliiniliselt väljendunud eesnäärmevähi risk ei suurene. Hüpogonadism naistel. Ei ole veel tõestatud, et testosterooni määramine vähese seerumi testosterooni sisaldusega naistel suurendab seksuaalset iha, jõudlust, lihasmassi ja -jõudu, samuti luutihedust.

Doping. Parimate tulemuste saavutamiseks kasutavad mõned sportlased dopingut, sealhulgas androgeene. Tavaliselt võetakse neid ravimeid salaja, mistõttu nende tegevus on vähem arusaadav kui hüpogonadismi ravimisel ette nähtud ravimid. Ettevalmistused. Sportlased kasutasid peaaegu kõiki inim- ja veterinaarmeditsiinis kasutatavaid androgeene dopinguna. See algas enam kui 20 aastat tagasi ja esialgu eelistas anaboolseid steroide - 17-alküülandrogeene ja muid aineid, millel väidetavalt oli testosterooni suhtes valdavalt anaboolne toime. Kuna selliseid ühendeid saab organismide kontrollimise abil hõlpsasti tuvastada, on tavalisemad sagedased testosterooni seerumi kontsentratsiooni tõstvad CG ja testosterooni estrid. Viimastel aastatel on suurenenud testosterooni prekursorite (androsteendioon ja dehüdroepiandrosteroon) kasutamine, mis ei ole keelatud ravimite loetelus. Tõhusus. Enamik testid testosterooni toime kohta lihasjõule olid kontrollimatud. Ühes topeltpimedas uuringus jagunesid 43 inimest (kõik mehed) 4 rühmaks: esimeses kahes rühmas teostati tugevusõppusi, manustades testosterooni enantaati annuses 600 mg üks kord nädalas (rohkem kui 6 korda suurem kui asendusravi ajal ) või platseeborühmas, kolmandas ja neljandas rühmas võtsid indiviidid ravivõimaluse puudumisel samu ravimeid. Testosteroon suurendas lahja kehamassi ja lihaste tugevust ning teostus annab täiendava efekti (Bhasin jt, 1997).

Ühes teises topeltpime uuringus androstendioon (100 mg 3 korda päevas 8 nädala jooksul) ei suurendanud lihasjõudu võrreldes platseeboga. Kuid see ei ole üllatav, kuna ka keskmine testosterooni kontsentratsioon ei suurenenud (King et al., 1999).

Androgeenide kõrvaltoimed [redigeeri]

Mis tahes androgeeni terapeutiliste annuste võtmisel tekivad alati kõrvaltoimed; teiste toimete ilmnemine sõltub ravimist või lisatingimustest. Suurtes annustes androgeenid pärsivad LH ja FSH sekretsiooni, inhibeerides munandite funktsiooni: endogeense testosterooni ja spermatosoidide tootmine väheneb, mis vähendab väetamisvõimet. Androgeenide vastuvõtmine paljude aastate jooksul võib põhjustada munandite vähenemist. Stenokardiafunktsioon taastatakse tavaliselt mitu kuud pärast ravi lõpetamist, kuid mõnikord võtab see aega rohkem aega. Kõik androgeenide suured annused põhjustavad erütrotsütoosi (Drinka et al., 1995);

Androgeenid, mis on võimelised muutuma östrogeeniks (iseäranis testosterooniks), põhjustavad suured annused günekomastia. Sellest toimingust jäetakse ilma aromatiseerimisega modifitseeritud tuum A preparaadid, näiteks dihüdrotestosteroon.

Hepatotoksiline toime on iseloomulik ainult 17-alküülderogeenidele (vt eespool). Lisaks annavad suured annused sagedamini kui teised androgeenid lipiidide ainevahetust, vähendavad HDL-i taset ja suurendavad LDL-i taset. On kinnitamata tõendeid kõrvaltoimete kohta, nagu psüühikahäired ja äkksurm südamehaiguse vastu, mis on tõenäoliselt seotud lipiidide profiili muutustega ja verehüübimise suurenemisega.

Mõned androgeenide kõrvaltoimed on eriti märgatavad naistel ja lastel - meestele iseloomuliku iseloomu tõttu, juuksed ja aknad, mis on iseloomulikud meestele. Poistel suureneb peenis naistel kliitor. Poisid ja tüdrukud lõpetavad kasvamise epifüüsi kasvupiirkondade enneaegse sulgemise tõttu. Kontraceptsioon meestel. Arendatakse arütmiaid, mis sisaldavad androgeene (sh kombinatsioonis teiste ravimitega) meestele. Nende toime põhineb LH sekretsiooni supressioonil ajuripatsil ja järgneva endogeense testosterooni sünteesi vähenemise. Tavaliselt on testosterooni kontsentratsioon munandites ligikaudu 100 korda suurem kui veres. Spermatogeneesi jaoks on vajalik kõrge testosterooni kontsentratsioon, mis pärsib seda protsessi dramaatiliselt. Kuid esimestel katsetel kasutada spermatogeneesi pärssimiseks testosterooni oli vajalik testosterooni enanthappe kahekordne annus kui asendusravi korral ning spermatogeneesi täielikku allasurumist kõigis meestel ei olnud (WHO töögrupp meeste viljakuse reguleerimiseks, 1996). Teistes varajastes katsetes kasutati GnRH antagoniste, mis pärsivad LH sekretsiooni, kombinatsioonis testosterooni asendusravi (Pavlou et al., 1991). Kuid see kombinatsioon ei sobi laialdaseks kasutamiseks, kuna olemasolevaid gnadoliberiini antagoniste tuleb manustada igapäevaste süstimistena, mis põhjustavad histamiini vabanemist. Paljutõotav on progestageenide kombinatsioon testosterooni füsioloogiliste annustega, et pärssida LH ja spermatogeneesi sekretsiooni, säilitades samal ajal normaalse seerumi testosterooni kontsentratsiooni (Bebb et al., 1996). Katsetatakse testosterooni undekanoaat süstimiseks, mis annab kuu jooksul suhteliselt stabiilse seerumi testosterooni kontsentratsiooni (Zhang et al., 1999) ja 7a-metüül-19-norestosterooni, sünteetilist androgeeni, mida 5a-reduktaasi abil ei saa vähendada ja mis ei mõjuta eesnääret. (Cummings et al., 1998).

Ammendumine Testosterooni anaboolset aktiivsust kasutati lihaste atroofia ja ammendumise raviks, kuid enamikul juhtudel ei olnud see meetod efektiivne. Erandiks on lihaste atroofia ravi AIDSis koos hüpogonadismiga. AIDS-i patsientidel, kellel on lihaste atroofia ja madal testosterooni sisaldus seerumis, suurendab selline ravi lihasmassi ja tugevust (Bhasin et al., 2000).

Quincke turse. Pidev ravi androgeenidega takistab angioödeemi rünnakuid. See haigus on seotud C1-esteraasi inhibiitori päriliku puudulikkusega või antikehade tootmisega (Cicardi et al., 1998). 17-alküülandogeenid (stanosolool ja danasool) stimuleerivad maksas C1-esteraasi inhibiitori sünteesi. Kahjuks põhjustavad nad naistel virilisatsiooni. Epifüüsi kasvupiirkondade virilisatsiooni ja enneaegse sulgemise tõttu ei kasutata lastega angioödeemi vältimiseks androgeene, kuid mõnikord on nad ette nähtud krampide tekkeks. Verehaigused. Enne erütropoetiini tekkimist kasutati erütropoeesi stimuleerimiseks erinevate geenide aneemiatesse androgeene. Androgeenid (eriti danasool) on mõnikord ette nähtud hemolüütilise aneemia ja idiopaatilise trombotsütopeenilise purpura jaoks, mis on standardseks raviks resistentsed.

Hoiatus [redigeeri]

Anaboolseid ravimeid saab kasutada ainult retsepti alusel ja lastel on vastunäidustatud. Esitatav teave ei nõua tugevate ainete kasutamist ega levitamist ning see on suunatud üksnes komplikatsioonide ja kõrvaltoimete riski vähendamisele.

Mis on androgeenid vastutavad?

Sageli seisab silmitsi selline mõistega nagu androgeenid, mis see on ja väike hulk inimesi tunneb nende funktsioone. Androgeen - inimorganismi kõige olulisem saladus, kui see kaldub kõrvale normist, võib tuua kaasa hulgaliselt täisväärtuslikke tagajärgi.

Mis on androgeenid?

Androgeen on meeste suguhormoon, mis üldistab steroidhormoonide mõistet. Peamised androgeenid, mis on leitud inimkehas, on hormoonid testosteroon, androsteenedioon ja dihüdrotestosteroon. Nende struktuur on steroidne ja seetõttu nimetatakse androgeene üldiselt steroidhormoone.

Hoolimata asjaolust, et androgeenid on meessuguhormoonid, toodetakse neid mõlemas sugulas. Androgeenide tootmine toimub neerupealiste koorega ja sugurakkudes, meestel munandites, naistel, munasarjades. Suguhormooni põhiomaduseks on sugupoolte teiseste seksuaalomaduste arendamise võimete levik, mis esinevad mõlemas soos.

Mida mehed vastutavad?

Meeskeha on androgeenid kõige olulisemad suguhormoonid. Nad vastutavad suguelundite arengu eest:

  • lisand;
  • vas deferens;
  • seemnepõiekesed;
  • eesnäärmevähk;
  • peenis.

Seksuaalne küpsemine, väetamine ja seksuaalne funktsioon sõltuvad androgeenide tavalisest tasemest.

Puberteetri ajal mõjutab androgeen positiivselt munandite rakke spermide tootmiseks. Androgeeni kvantitatiivsete näitajate muutused mõjutavad luude ja lihasmassi kasvu, mõjutavad meeleolu, seksuaalset soovi, samuti mõningaid vaimse aktiivsuse aspekte.

Roll naisorganismis

Naisorganismis mängivad androgeenid optimaalses hormonaalses keskkonnas suurt rolli. Tüdrukute puberteedieas stimuleerivad androgeenid juuste kasvu kaenlaalustes ja kaunilises osas. Lisaks reguleerivad suguhormoonid paljude elundite, reproduktiivse süsteemi, luude, lihaste, neerude ja südame toimimist. Rasvkude ja nahk aitavad androgeenide töötlemisel naissoost hormooni - östrogeeni.

Androgeenid, nagu meessoost organism, takistavad luu kadu, vastutavad seksuaalse iha ja rahulolu eest. Suguhormooni juurdevoolu ülejääk või puudumine on kõige sagedasem hormonaalne häire.

Androgeenide üldised funktsioonid

Soolhormoon androgeen on võimeline sooritama mõlemat sugupoole. Need hõlmavad järgmist:

  • anaboolse ja antibakteriaalse toime muutmine;
  • suurendada valkude sünteesi organismis, mitte lasta neil laguneda;
  • suurendab glükolüütiliste ensüümide aktiivsust, mis aitab kaasa glükoosi kiirele kasutamisele;
  • madal veresuhkru tase;
  • tugevuse ja lihasmassi suurendamine;
  • vähendada keharasva hulka;
  • suurendada psühhoseksuaalse keskuse aktiivsust, mille tõttu suureneb seksuaalne soov;
  • alandada lipiidide ja kolesterooli taset kehas;
  • kaitsta ateroskleroosi ja teiste kardiovaskulaarsete patoloogiate eest.

Samuti on see suguhormoon vastutav teiseste seksuaalomaduste eest. Androgeenide normaalsel tasemel väheneb hääl ja muutub kergelt karmeks, taimestik ilmub meeste näol ja kehal, suureneb higistamise sekretsioon ja suureneb seksuaalorganite suurus meestel.

Mis põhjustab liiga?

Eespool toodud informatsioonist võib järeldada, et androgeenide arvu muutus suuremal või vähemal määral põhjustab kahtlemata kogu organismi komplikatsioone, eriti seksuaalset ja endokriinsüsteemi.

Androgeensatsiooni nimetatakse meeste suguhormooni suureks suurenemiseks, mida määravad androgeenid. Nende arvu suurenemine suurendab naisorganismi mõju. Lihase mass suureneb, näoelemendid muutuvad jämedaks, hormoonretseptorite arv suureneb, mis muudab kude tundlikumaks. Androgeensuse tagajärjel omandab naine tüüpilisi isaseid märke.

Androgeenide suurenenud toime (nende arvu suurenemine) paksendab epidermise kihti. Looduslik paksenemine esineb meestel puberteedieas. Selle toimingu tulemus on naha seborröa esinemine ja suur hulk akne. Väljaspool puberteeti peetakse seda seisundit patoloogiliseks. Vanematel meestel põhjustab androgeenide arvu tõus lisaks eespool toodud sümptomitele enneaegset kiilasust.

Hüperandrogeensus (androgeeni taseme suurenemine) naistel põhjustab palju füsioloogilisi muutusi. Akne, keha hüpertrichoos, hirsutism, androgeenne alopeetsia, patoloogilised muutused vereringesüsteemis. Võibolla seborrea ja polütsüstiliste munasarjade sündroomi areng, mis väljendub ebaregulaarsete menstruatsioonide või nende täieliku puudumise, viljatuse, vere suhkrusisalduse (prediabeeti, diabeedi) rikkumisega.

Raseduse ajal kutsub hüperandrogenism esile loote puudumise (raseduse katkemine või tagasilükkamine).

Liigne androgeenid põhjustavad tõsiseid tüsistusi nii meestel kui naistel: vere kolesteroolitaseme tõus, hüpertensioon, südame patoloogia ja endokriinsüsteem. Kuid mehed kannatavad selle patoloogia tõttu palju vähem.

Androgeeni puudus

Androgeenide arvu vähenemine võib ilmneda mis tahes põhjusel, kuid alus on keha võimetus iseseisvalt välja töötada piisav kogus suguhormoone. Erinevate sugupooltega inimesed kannatavad androgeenipuuduse all mitmel viisil.

Meeste puudus

Androgeenide või hüpogonadismi kvantitatiivne vähenemine ei ole surmav, vaid põhjustab oluliselt kehalisi kahjustusi. Soolhormooni alandamise perioodil leiab mees, et paljud kehasüsteemid on häiritud:

  • Närvisüsteemi puhul on häiritud psühho-emotsionaalne seisund, eespool mainitud vaimsete häirete esinemine: teravad meeleolu kõikumine, ärrituvus, närvilisus, nõrkus, madal kontsentratsioon, lihasjõu puudumine, energia puudumine, unehäired, kalduvus apaatia ja depressiooni suhtes.
  • Paljunemisvõime häired põhjustavad nõrka erektsiooni, libiido vähenemist, anorgasmiat, sagedast urineerimist ja madalat sperma aktiivsust.
  • Kardiovaskulaarsüsteemi häired ilmnevad vererõhu suurenemise, müokardiinfunktsiooni häirete, sagedaste peavalude, migreeni migratsiooni, õhupuuduse (lämbumise), pearingluse näol.

Lisaks on tunda väliseid patoloogilisi muutusi:

  • nahk kaotab kvaliteedi (tuhnus, karedus, elastsuse kaotus);
  • luud muutuvad väga habras;
  • lihasmass kaotab oma tugevuse ja asendab rasva;
  • juuste väljalangemine toimub alakõhus.

Väga sageli võib suguhormooni puudulikkus põhjustada prostatiiti ja seda omakorda viljatuseni. Seetõttu kasutatakse androgeene sageli meeste urogenitaal-süsteemi raviks.

Need märgid viitavad hormonaalsele häirele. Ja tema ravi tuleb läbi viia kindlasti, kuna esmapilgul võib ebaoluline hüpogonadismi tunnus põhjustada raskemaid patoloogilisi seisundeid.

Naiste puudus

Vähem androgeenide arv naisorganismis võib põhjustada erineva iseloomuga kahjustusi:

  • libiido langus (seksuaalsete suhete huvi ja soov);
  • kroonilise väsimuse tunne;
  • ärrituvus;
  • meeleolu kõikumine;
  • peavalud;
  • depressiooni kalduvus;
  • sagedased luumassist põhjustatud luumurrud.

Androgeenhormooni loomulik kadu tekib enne menopausi. Alates kahekümne aastast vähendab keha järk-järgult suguhormooni kogust. Juba viiekümne aasta jooksul on ülaltoodud sümptomid normiks.

Androgeenid kulturismis

Tänu oma funktsionaalsusele, nimelt lihasmassi suurenemisele ja tugevuse suurenemisele, kasutavad atrodeerijad aktiivselt lihaseid, et neid aktiivselt kasutada. Kõige sagedamini kasutatavad sünteetilised anaboolsed steroidid. Kõrge aktiivsusega steroidid, mida on kõige sagedamini kasutatavad kulturistid, on seotud androgeensete retseptoritega, mis on hüpofüüsi ja hüpotaalamuse piirkonnas.

Selle suurenenud aktiivsuse tulemus on gonadotropiini taseme langus. Nimelt vastutab see munandite normaalse funktsionaalsuse eest, ja kui see on puudulik, tekib testikulaarne atroofia, spermatogenees (sperma võimetus munasarju viljendada) on provotseeritud ja viljatus.

Kulturistid peaksid eelistama madala androgeense aktiivsusega ravimeid. Kuna nad aitavad kaasa lihasmassi suurenemisele, peaaegu ilma ebameeldivate sümptomideta, mida on võimalik täheldada hüperandrogeensuse korral: akne, ärrituvus, seborröa, libiido vähenemine, kiilaspäisus jne. Ja mis kõige tähtsam, see rühm takistab munandite atroofia ilmnemist, vaid meeste viljatuse tõttu.

Nagu ka madala androgeense aktiivsusega ravimid, ei ole pärast anaboolsete steroidide võtmise lõppu tugevam mõju muudele hormoonidele, mis aitab parandada hormooni testosterooni loomuliku taseme taastumist.

Olles teadnud, millised suguhormoonid on androgeenid ja milline on nende funktsionaalsus, võime järeldada, et androgeen on üks olulisemaid hormoone kehas, mis hoolitseb inimese ja tema suguelundite funktsiooni eest. Soolhormooni androgeeni kvantitatiivse taseme patoloogilised muutused põhjustavad täieliku tagajärgi kogu kehas. Kõigepealt kannatab reproduktiivsüsteem, kuna see kontsentreerib steroidhormoonide peamist funktsionaalsust.

Naiste suguhormooni androgeeni hulga patoloogilise muutuse tagajärg on seksuaalsete ja kardiovaskulaarsete süsteemide tüsistuste seeria. Naistele on oluline, et androgeeni kõikumine võib viia lapsele suutmatuse kandmiseni. Patoloogiline seisund ilmneb raseduse varajastes staadiumides, kui tegemist on verevarustuse või loote tagasilükkamisega.

Androgeenid ja nende mõju spordile

Androgeenid on steroidsete meeste suguhormoonide rühmad, mida sünteesitakse inimese endokriinsüsteemi erinevates osades. Meestel moodustuvad need ained munandites, naistel - munasarjades ja mõnede sugupoolte hormoonid toodetakse neerupealiste koorega. Farmaatsiatööstuses nimetatakse androgeenide sünteetilisi derivaate anaboolseteks steroidideks.

Need ravimid loodi ravimina jõudude säilitamiseks ja lihasmassi taastamiseks rasketel patsientidel ning seejärel liikusid professionaalse spordialasse stimulantideks. Tänapäeval anaboolsed androgeensed steroidid on ametlikult keelatud dopinguna, kuid jõuspordi esindajad jätkavad koolitusel anaboolseid steroide, et suurendada vastupidavust ja suurendada lihaseid.

Kuidas mõjutab androgeenide tase sportlikku jõudlust?

Kõige olulisem androgeen on kõigile teadaolev testosteroon. Meeste suguhormoon ei moodusta mitte ainult teiseseid seksuaalomadusi, vaid suurendab ka jõudu, suurendab lihasmassi, tagab püsivuse eesmärkide saavutamisel ja agressiivsuses. Professionaalses spordis on need omadused esiplaanil, nii et maailma võistluste korraldajad lihtsalt ei suutnud mõne päeva pöörata androgeenidele tähelepanu.

Esimesed katsed testosterooni kunstliku analoogi loomiseks algasid XIX sajandi lõpus Prantsusmaal, kuid lõplik valem pärineb alles 1935. aastal Hollandis. Ja esimesi anaboolseid steroide katsetasid... nõukogude kulturistid 1954. aastal maailmameistrivõistlustel. Arstid võtsid sportlaste vastu sportlasele testosterooni ning meie sportlastega võrdsed jõud ja vastupidavus lihtsalt ei ilmunud.

Varsti olid ameeriklased selle hormonaalse saladuse avastanud ja tänapäevaste steroidide tootmine algas. Kuid alates 1967. aastast dopingu rollis on need keelatud ja täna on ainult ühes võimekuses saadaval sünteetiline androgeen - spordi toitumine.

Algajaks oleval kulturistidel või powerlifteril on anaboolsete ravimite võtmine võimas positiivne mõju:

  • lihasmassi maht suureneb ja selle lagunemine väheneb;
  • oluliselt paranenud jõudlus;
  • suurendab vastupidavust, mis tähendab - saate pikemat treenimist;
  • taandumisjärk pärast vigastuste vähendamist - sportlane hakkab kiiremini teenindama;
  • on psühholoogiline tõus, võime paremini keskenduda ühele eesmärgile - võit.

Testosterooni mõju kehale

Testosteroon ja kõik selle derivaadid mõjutavad keha kaks korda: anaboolsed ja androgeensed. Anabolik - see on lihaste kasvu ning füüsilise jõu ja vastupidavuse suurenemine, mis nii meelitab professionaalseid sportlasi.

Androgeensed mõjud on sekundaarsed mehe suguomadused: aktiivne juuste kasv, joonise eriline struktuur, näoomadused, madal hääl jne. Praegu töötavad keemikud väsimatult androgeenide loomiseks, mis sisaldavad minimaalse androgeense toimega maksimaalset anaboolset toimet, kuid vältida täielikult sellist toimet on võimatu. Sageli kasutatakse maailma praktikas anaboolseid steroide kui ained, millel on vähem androgeenseid toimeid kui looduslik testosteroon ja androgeenid. Viimane selline toime on võrdne testosterooniga või isegi natuke rohkem.

Mis juhtub androgeenide võtmisel organismis?

Steroidide toimemehhanism raku tasandil on üsna keeruline. Süstimisel tekib androgeen kohe veres; kapsel või pulbrid sisenevad kõigepealt maksa ja seejärel verdesse. Verejooksuga levib hormoon sihtrühmi otsides kogu kehas. Need võivad olla rasunäärmed, skeletilihaste rakud, juuksefolliiklid, ajualused ja sisesekretsioonisegude spetsiifilised retseptorid.

Seejärel ühendab hormoon retseptoriga ja sisestatakse rakku, seejärel algab tõhustatud valgusüntees. Kuid selline suurenenud süntees iseenesest ei anna suurt füüsilist jõudu ja tugevaid lihaseid. See on ainult viljakas alus spordi kõigi näitajate tõstmiseks, mida saab saavutada pideva väljaõppe, eritoitmise ja anaboolsete steroidide võtmisega samal ajal.

Lisaks suurendab loomakasvataja kehasiseste ainevahetuse kunstlikku suurenemist rasvamassi vähenemist lihaste aktiivse kasvu korral. Sellist anaboolsete steroidide toimet pole veel põhjalikult uuritud, kuid põhi teooria on see, et suurenenud ainevahetusega vabaneb suur hulk rasvhappeid, mis annavad pidevat energiat ja kulutatakse koolituseks. Kortisooli (stresshormoon) ja hemoglobiinisisalduse tõus suurendab rakkude hapniku voogu, mis parandab hingamist ja aitab sportlast olla vastupidavam.

Anaboolne androgeen aitab organismil akumuleeruda lihaste glükogeeni (selline konkurentsi kütus), suurendab immuunsust ja kiirendab kudede taastumist. Kõik need mõjud ei võimalda teil kiiremini taastuda. Tänu sellele sportlile on eelmiste dokumentidega naasmine palju lihtsam ja isegi ületab neid.

Androgeeni kõrvaltoimed

Praegu ei esine kõrvaltoimeid sisaldavaid ravimeid ega toidulisandeid ning anaboolsete steroidide olukord pole erandlik. Mõned eksperdid väidavad, et selliste ravimite võtmine võib peaaegu põhjustada kasvajate arengut, teised viitavad ainult mõnele võimalikele tagajärgedele, kui tekib androgeenide liiga palju joomine.

Kui kunstlik testosteroon pika aja jooksul verd satub, siis on 2 peamist probleemi. Esimene on aine "aromatiseerimine", muutes selle naissoost hormooni östrogeeniks. Teine on see, et keha hakkab laiskuma ja lõpetab oma natiivse testosterooni tootmise. Selle tulemusena võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed:

  • mürgistuse põhjustatud maksa suurenemine;
  • vererõhu ja kolesterooli taseme tõus;
  • katkestused südame töös;
  • õline nahk ja akne;
  • naiste günekomastia (rindade suurenemine);
  • sperma tootmise vähenemine ja testikulaarne atroofia
  • naiste juuste kasv ja rasvade ladustamine;
  • sportlased (seetõttu anaboolsed androgeenid on alla 21-aastastele noortele keelatud);
  • naistel, meessoost mustri juuste kasvu, hääleviimuse vähenemise, kliitori suurenemise;
  • suurenenud agressiivsus ja psühholoogiline sõltuvus anaboolsetest steroididest.

Anaboolsed steroidid on olnud oluline osa spordi toitumisest kogu maailmas mitmel aastakümnel. Androgeenide vastuvõtt aitab oluliselt parandada tulemusi ja saavutada kõrgeid tulemusi, kuid keegi ei ole kõrvaltoimete suhtes immuunne. Nende ravimite võtmise tagajärjed on väga individuaalsed ja võivad ilmneda isegi 10-15 aastat pärast karjääri lõppu. Ainus viis tervise säilitamiseks on rangelt järgida arsti soovitusi, mitte ületada annust ja võtta inhibiitorravimid, mis inhibeerivad testosterooni muundamist östrogeeniks.

Tasuta küsimus arstile

Selle saidi teave on ülevaatamiseks ette nähtud. Iga haiguse juhtum on unikaalne ja nõuab isiklikku konsulteerimist kogenud arstiga. Selles vormis võite küsida meie arstidele küsimusi - see on tasuta, kohtumiseks Vene Föderatsiooni kliinikus või välismaal.

Võite Meeldib Pro Hormoonid